Antihipertensivos

3 noviembre, 2017
El objetivo de los sartanes es disminuir la morbimortalidad cardiovascular. Lo cual se logra normalizando la presión arterial.

Los antihipertensivos se definen como toda aquella sustancia o procedimiento que se emplea para reducir la presión arterial. Los antihipertensivos son un grupo de fármacos exclusivos para la hipertensión.

El uso de estos medicamentos tiene como objetivo disminuir la morbimortalidad cardiovascular y, la única forma de hacerlo es normalizando la presión arterial y controlando los factores de riesgo cardiovasculares. Dicha normalización se modifica al cambiar al llevar un estilo de vida saludable, evitando los vicios. Las siguientes cifras entran en un rango normal:

  • En consultorio PA: < 140-90 mm Hg.
  • Con control en casa: < 135-85 mm Hg.
  • Con monitoreo ambulatorio de PA (MAPA): < 125-80 mm Hg.

Fisiología de los antihipertensivos

Fisiología de los antihipertensivos

La angiotensina II se define como un péptido que surge a partir de la activación del Sistema Renina Angiotensina. Pues los sartanes aumentan los niveles plasmáticos de bradiquinina, el cual es un vasodilatador que contribuye los efectos antihipertensivos. Además estimula la síntesis de aldosterona, que a su vez aumenta la reabsorción de sodio y agua.

Las acciones de la angiotensina II suceden gracias a dos tipos de receptores:

  • Los AT1: se encuentran en el músculo liso vascular, el cerebro, riñón y en el pulmón.
  • Los AT2: se encuentran en los órganos reproductores, en el tejido fetal y en el cerebro.

En otras palabras, los sartanes evitan la unión a su principal receptor: el AT1. Por lo tanto, son medicamentos efectivos para el control de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardiaca, la hipertrofia del ventrículo izquierdo y prevenir infartos.

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Mecanismos de acción

Los receptores de la angiotensina II, son antihipertensivos que han tomado fuerza durante los últimos años en el ámbito del control de la hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca. Un ejemplo de este tipo de antihipertensivos es el losartán. A partir de este último, han salido a la venta el: candesartán, eprosartán, irbesartán, entre otros.

Estos medicamentos se encargan de bloquear la enzima angiotensina II, llamado receptor AT. Una vez que los receptores AT se bloquean, se produce la vasodilatación, se reduce la secreción de vasopresina, hay menos producción de aldosterona. Por ende, disminuye la presión arterial.

El Dr. Enrique Parafioriti explica que los antagonistas competitivos de los receptores de angiotensina II (del subtipo AT1 que AT2) como este péptido puede ser sintetizado fuera del SRA, los bloqueantes 38 AT1 ejercen un control más efectivo de la acción que los IECA. Por ejemplo, en el corazón, la vía más importante de su síntesis no es a través del SRA, sino por una serino proteasa.

Ahora bien, cabe destacar que la eficacia de cada medicamento depende de tres características farmacodinámicas y farmacocinéticas, las cuales son: inhibición, afinidad y eficacia. 

Inhibición

Este parámetro permite analizar la relación de bloqueo o inhibición del efecto que tiene la angiotensina II sobre la presión sanguínea. Entre ellos se encuentran:

  • Valsartán 80mg 30%.
  • Telmisartán 80mg 40%.
  • Losartán 100mg 25- 40%.
  • Irbesartán 150mg 40%.
  • Irbesartán 300mg 60%.
  • Olmesartán 20mg 61%.
  • Olmesartán 40mg 74%.

Afinidad

finalidad

Esta es la afinidad de algunos inhibidores:

  • Losartán 1000 veces.
  • Telmisartán 3000 veces.
  • Irbesartán 8500 veces.
  • Olmesartán 12500 veces.
  • Valsartán 20000 veces.

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Eficacia

A continuación se muestran algunos indicadores del tiempo que le toma al medicamento para que tenga un resultado efectivo.

  • Valsartán 6 horas.
  • Losartán 6- 9 horas.
  • Irbesartan 11- 15 horas.
  • Olmesartan 13 horas.
  • Telmisartan 24 horas.

Acciones

Acciones

Los antihipertensivos causan un descenso gradual en la presión arterial sin alterar la frecuencia cardiaca. Es claro que desde la primera dosis habrá un efecto hipotensor, sin embargo es importante mantener el tratamiento hasta 4 semanas. Estos son algunos de sus efectos:

  • Provocan una regresión de la hipertrofia del ventrículo izquierdo.
  • Disminuyen la dilatación auricular y ventricular en pacientes con infarto agudo de miocardio (IAM).
  • Disminuyen la resistencia vascular en los riñones, lo que, a su vez, aumenta el flujo plasmático renal y la excreción urinaria de sodio.

Efectos adversos

  • Insomnio.
  • Mareos.
  • Somnolencia.
  • Dolores de cabeza.
  • Baja la presión sanguínea.
  • Aumenta los niveles de potasio.
  • Diarrea o distensión estomacal.
  • Infecciones respiratorias: sinusitis, resfriado, congestión nasal.

Interacciones

  • Al combinarse con diuréticos ahorradores, puede presentarse hiperkalamia.
  • La ingesta de alcohol puede bajar la presión sanguínea, producir mareos y somnolencia.
  • Si se combina con otros fármacos antihipertensivos, pueden causar hipertensión severa.
  • Consumir anfetaminas, medicamentos para el asma o descongestivos, disminuye el efecto terapéutico de los sartanes.

Recomendaciones

Recomendaciones

Entretanto, aunque al paciente se le prescriba un medicamento, es necesario que lo combine con hábitos de vida saludables. Las medidas que se recomiendan con mayor frecuencia son las siguientes:

  • Evitar el sedentarismo.
  • Controlar el peso corporal.
  • Evitar las bebidas alcohólicas y el tabaco.
  • Llevar una dieta rica en potasio y calcio.
  • Reducir el consumo de sodio.
  • Procurar evitar el estrés.

Contraindicaciones

Cualquier fármaco que pertenezca a la categoría de los sartanes no debe ser ingerido durante el embarazo, particularmente en el segundo y tercer trimestre, ya que pueden provocar: hipotensión, fallas renales, muerte fetal. Por otra parte, durante la lactancia ocasiona que el corazón no bombea la sangre de manera adecuada, lo cual genera problemas en la función metabólica y sintética del hígado. 

Referencias

PARAFIORITI Enrique, Farmacología de la hipertensión arterial. Argentina: Unidad Modelo de Hipertensión Arterial del Sanatorio Guemes , 2004.

CADIME. Escuela Andaluza de Salud Publica. Antihipertensivos antagonistas de los receptores de la angiotensina II: puesta al día. España: 2000.

GOROSTIDI Pérez M, Concejo Alfaro B, Prieto Díaz MÁ, Marín Iranzo R. Antagonistas de los receptores de la angiotensina II. Una revisión farmacoterapéutica. Hipertensión. 2002.

Wikipedia, Hiperkalamia. https://es.wikipedia.org/wiki/Hiperpotasemia

Wikipedia, Hipotensión. https://es.wikipedia.org/wiki/Hipotensi%C3%B3n

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