Aripiprazol: indicaciones y contraindicaciones

María Vijande · 2 julio, 2018
El aripiprazol es un antipsicótico atípico que se utiliza principalmente en el tratamiento de la esquizofrenia. A continuación explicamos las principales características de este fármaco.

El aripiprazol pertenece a una clase de medicamentos conocidos como antipsicóticos atípicos. Es utilizado principalmente para el tratamiento de la esquizofrenia aunque también tiene otras utilidades como el tratamiento del trastorno bipolar, el síndrome de Tourette, la irritabilidad asociada al autismo y el tratamiento de la depresión.

Por otra parte, el aripiprazol es un fármaco que está contraindicado en personas alérgicas al mismo, ya que puede desencadenar un cuadro sintomático que podría conducir a la muerte del paciente. Sin embargo, antes de conocer el funcionamiento de la aripiprazol debemos entender, aunque sea en grandes rasgos, la enfermedad principal para la cual está indicado, la esquizofrenia.

Características generales del trastorno esquizofrénico

La esquizofrenia, es una enfermedad mental que afecta a algunas funciones cerebrales tales como el pensamiento, la percepción, las emociones y la conducta.

Los síntomas de esta enfermedad suelen comenzar entre los 16 y 30 años de edad y los hombres suelen ser más propensos a padecerlos que las mujeres. Normalmente, a partir de los 45 años no se desarrolla está enfermedad mental.

Estos síntomas se pueden clasificar en tres tipos: los síntomas psicóticos que distorsionan el pensamiento del paciente, como las alucinaciones o los delirios, los síntomas “negativos” que son los que hacen que sea difícil mostrar emociones y tener una conducta normal y, por último, los síntomas cognitivos que afectan al proceso del pensamiento.

En cuanto a las causas de su desarrollo, no se conocen exactamente. Se piensa que existen distintos factores que actúan conjuntamente y contribuyen a su desarrollo.

Entre las posibles causas, el componente genético es el más importante. La química del cerebro también tiene un papel importante, ya que se observa un desajuste de los neurotransmisores, como la dopamina y la serotonina en los pacientes con esquizofrenia.

Hay que tener en cuenta que esta enfermedad es crónica y no tiene cura. Por lo tanto, los fármacos antipsicóticos como es el aripiprazol ayudarán a controlar muchos de los síntomas. Los tratamientos adicionales como la terapia, educación familiar o rehabilitación pueden ayudar al paciente a lidiar día a día con la enfermedad.

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Mecanismo de acción del aripiprazol

El efecto antipsicótico de este fármaco, al ser un antipsicótico atípico, se desarrolla por un mecanismo diferente al de los antipsicóticos típicos, como pueden ser la quetiapina o la clozapina.

El aripiprazol, a pesar de no conocer exactamente el mecanismo por el cual ejerce su acción, parece que ejerce sus efectos antipsicóticos al interaccionar como un agonista parcial en los receptores de dopamina D2.

Además de interaccionar con estos receptores, el aripiprazol también es un agonista parcial del receptor 5-HT1 de serotonina. Cómo otros antipsicóticos atípicos, muestra un perfil antagonista sobre los receptores 5-HT2A, lo que hace que los síntomas extrapiramidales sean menores.

Farmacocinética

El aripiprazol es un fármaco de administración oral que presenta una buena absorción. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan pasadas entre 3 y 5 horas después de la administración.

Es un fármaco muy liposoluble, por lo que se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Además, sufre un fuerte metabolismo hepático, siendo las principales vías de biotransformación las tres siguientes:

  • Deshidrogenación.
  • Hidroxilación.
  • N-dealquilación.

Las dos primeras se llevan a cabo gracias a la acción de las enzimas CYP3A4 Y CYP2D6 y la N-dealquilacion es catalizada por la CYP3A4. Como resultado de estas reacciones se producen metabolitos, de los cuales el más importante es el dehidro-aripiprazol. Después de metabolizarse, tanto sus metabolitos como el resto del fármaco que no se ha biotransformado se eliminan por las heces y en menor medida por la orina.

Un dato importante a tener en cuenta con el tratamiento con aripiprazol es su elevado grado de unión a proteínas plasmáticas. En particular se une a la albúmina en un 99%. Esta característica hay que tenerla en cuenta si se está tomando otro medicamento que  también se una mucho a proteínas del plasma.

Es posible que estos dos fármacos interaccionen entre sí desplazando al antipsicóticos. Si esto ocurre, la fracción libre del aripiprazol en plasma aumentará, lo que conlleva una potenciación de su efectos pudiendo llegar a producir un cuadro tóxico.

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Reacciones adversas del aripiprazol

Los síntomas extrapiramidales son una reacción adversa típica de los fármacos antipsicóticos. Sin embargo, como el aripiprazol es un antipsicóticos atípicos, la aparición de estos efectos es mucho menos frecuente que con el tratamiento con antipsicóticos típicos.

Esto se debe a la capacidad que tiene el aripiprazol para interaccionar de manera antogonista con los receptores de serotonina, lo que puede aumentar la neutransmisión dopaminérgica en la vía nigroestriada, reduciendo así el riesgo de padecer los síntomas extrapiramidales.

Sin embargo, los efectos extrapiramidales son dosis-dependientes, por lo que si se administra una dosis más elevada de la recomendada también pueden aparecer. A parte de estos efectos, las reacciones adversas más frecuentes son:

  • Insomnio y agitación.
  • Dolor de cabeza.
  • Visión borrosa.
  • Hipotensión ortostática.
  • Náuseas y vómitos.
  • Diarrea.
  • FDA-Label. (1998). Aripiprazol Abilify FDA-Label. Interactions.
  • Frankel, Joshua S.; Schwartz, Thomas L. (enero de 2017). «Brexpiprazole and cariprazine: distinguishing two new atypical antipsychotics from the original dopamine stabilizer aripiprazole» [Brexpriprazol y cariprazina: distinguiendo dos antipsicóticos atípicos nuevos del estabilizador de dopamina original aripiprazol]. Ther Adv Psychopharmacol (en inglés) (SAGE Publications) 7 (1): 29-41. PMID 28101322. doi:10.1177/2045125316672136.
  • Citrome, Leslie (diciembre de 2016). «A review of aripiprazole in the treatment of patients with schizophrenia or bipolar I disorder» [Una revisión del aripripazol en el tratamiento de pacientes con esquizofrenia o trastorno bipolar I]. Neuropsychiatr Dis Treat (en inglés) (Dove Press) 2 (4): 427-443. PMID 19412492.
  • «Abilify». WebMD (en inglés). WebMD LLC.