Cardiotónicos: qué son y cómo actúan

Los cardiotónicos son fármacos que aumentan la fuerza del corazón sin aumentar sus necesidades de oxígeno. Son muy útiles en el tratamiento de determinadas cardiopatías.

Los fármacos cardiotónicos se utilizan para aumentar la fuerza de las contracciones del corazón. Esto se hace con el fin de poder bombear más sangre requiriendo menos latidos. En cardiología esta característica se denomina inotropismo positivo.

A parte de aumentar la fuerza del corazón, también reducen sus necesidades de oxígeno. Existen diversos grupos de fármacos que presentan estas propiedades y son utilizados principalmente para tratar la insuficiencia cardíaca:

  • Digitálicos y glucósidos cardiotónicos.
  • Agonistas ß-adrenérgicos.
  • Dopamina y dobutamina.
  • Inhibidores de la fosfodiesterasa 3 (PDE3).

Digitálicos y glucósidos cardiotónicos

La diversas especies de la planta Digitalis, como Digitalis purpurea o Digitalis lanata, nos permiten extraer diferentes digitálicos con propiedades cardiotónicas.
  • Entre ellos encontramos la digoxina, la ouabaína o la estrofantina, siendo la primera la más utilizada.
Todos los miembros de esta familia farmacológica ejercen acciones similares y sus diferencias son meramente de tipo cinético. Es el grupo de cardiotónicos más importante.

Mecanismo de acción

Mecanismo de acción

El inotropismo positivo, es decir, el aumento de la contractilidad muscular característico de los digitálicos se debe a la capacidad de inhibición, competitiva y selectiva, de la bomba ATPasa Na/K.

La bomba ATPasa Na/K es un mecanismo cuya función es la de expulsar 3 iones de sodio (Na) al espacio extracelular e introducir 2 de potasio (K) al interior de la célula.

  • Con ello, se consigue mantener el gradiente iónico de la membrana celular.

Para regular los niveles de calcio (Ca) intracelular están las bombas ATPasa Na/K y las bombas Na/Ca. Como la primera está inhibida, aumentará mucho la concentración de Na en la célula y se activará la segunda.

  • En consecuencia, aumentará mucho la concentración de Ca en el interior de la célula.
  • El Ca se unirá las proteínas contráctiles aumentando así la contractilidad del miocardio.

Intoxicación digitálica

Aunque este cardiotónico sea de los más utilizados, hay que tener mucha precaución con el. Es un fármaco de estrecho margen terapéutico, es decir, la diferencia entre las concentraciones terapéuticas y las tóxicas es muy pequeña.

Por lo anterior, este fármaco es de uso hospitalario y requiere monitorización. Cuando se excede la dosis terapéutica, el paciente puede sufrir los síntomas característicos de la intoxicación por digitálicos:

  • Arritmias.
  • Bradicardia.
  • Paro cardíaco.
  • Alteraciones en el electrocardiograma.

A parte de los problemas relacionados con el corazón, también se producen otros efectos en el cuerpo como:

  • Problemas gastrointestinales.
  • Alteraciones nerviosas.
  • Visión borrosa.

¿Cómo tratar la intoxicación de cardiotónicos?

  • Para tratar la intoxicación por estos cardiotónicos, primero se debe suspender el cardiotónico.
  • Luego se determina sus niveles en sangre.
  • A continuación, se administra potasio para que desplace al fármaco de su lugar de acción.
  • Todo esto en compañía de un especialista.

Agonistas ß-adrenérgicos

Agonistas ß-adrenérgicos

Estos fármacos pueden estimular la contractilidad cardíaca, el volumen de sangre bombeado por minuto y la frecuencia cardíaca si se unen a los receptores ß1.

También tienen una acción vasodilatadora por lo que se reduce la presión arterial, además de resistencias periféricas si son agonistas de los receptores ß2, como el salbutamol o la terbutalina.

A pesar de que aumenten el tono del miocardio, no son eficaces en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca a largo plazo:

  • Esto es debido a que en tratamientos largos favorece la producción de angiotensina, que es una hormona que promueve la retención de líquidos, aumentando la presión arterial.
  • También al aumentar la frecuencia cardíaca, aumenta el consumo de oxígeno lo que puede dar lugar a isquemias.

¿No lo sabías? Alimentos que tapan las arterias

Dopamina y dobutamina

Ambos fármacos se utilizan como cardiotónicos cuando la insuficiencia cardíaca es grave. Son fármacos inactivos por vía oral, por ello se aplican en infusión intravenosa a nivel hospitalario.

Es importante esta medida ya que puede producir taquifilaxia (disminución a la respuesta de un fármaco), a las 72 horas. Sin embargo, la dobutamida la produce con menos frecuencia. Las características de estos dos fármacos son las siguientes:

Dopamina

  • Es agonista de los receptores D1 y D2, así como de los receptores agonérgicos ß y α1.
  • También es capaz de liberar noradrenalina a medida que aumenta la dosis.
  • Es útil en insuficiencia cardíaca grave asociada a congestión pulmonar.

Dobutamina

  • La podríamos incluir en la clasificación anterior, ya que estimula preferentemente los ß1, y en menor medida ß2 y α1.
  • Es utilizada en insuficiencia cardíaca grave asociada a cardiopatía isquémica.

Ninguno de estos cardiotónicos se utilizan para el tratamiento crónico. Además, pueden desencadenar efectos adversos como:

  • Náuseas.
  • Vómitos.
  • Cefaleas.
  • Arritmias.

Inhibidores de la PDE3

Inhibidores de la PDE3 cardiotónicos

Este grupo, actúa inhibiendo de forma selectiva la enzima fosfodiesterasa III en el corazón, como por ejemplo la enoximona o la milrinona.

La fosfodiesterasa III es la encargada de degradar el AMPc, por lo tanto si está inhibida, incrementarán los niveles de AMPc y en consecuencia:

  • Aumenta la contractilidad del miocardio.
  • Aumenta el volumen de sangre bombeado por minuto.
  • Reduce las presiones telediastólicas y pulmonares.

Su uso crónico aumentan las arritmias y puede causar la muerte. Por lo tanto, están indicados en fase aguda de algunos tipos de insuficiencia cardíaca grave que no responde a otros tratamientos.

  • Dutta, K., Banerjee, S., & Mitra, A. (2011). International Journal of Phytopharmacology. International Journal of Phytopharmacology. https://doi.org/10.1056/NEJM197302222880814
  • Bagrov, A. Y., Shapiro, J. I., & Fedorova, O. V. (2009). Endogenous Cardiotonic Steroids: Physiology, Pharmacology, and Novel Therapeutic Targets. Pharmacological Reviews. https://doi.org/10.1124/pr.108.000711
  • Mijatovic, T., Van Quaquebeke, E., Delest, B., Debeir, O., Darro, F., & Kiss, R. (2007). Cardiotonic steroids on the road to anti-cancer therapy. Biochimica et Biophysica Acta - Reviews on Cancer. https://doi.org/10.1016/j.bbcan.2007.06.002
  • Endoh, M. (2002). Mechanisms of action of novel cardiotonic agents. Journal of Cardiovascular Pharmacology. https://doi.org/10.1097/00005344-200209000-00001