Clorfenamina: qué es y cómo actúa
La clorfenamina es un antagonista de los receptores de histamina H1 útil en numeros porcesos alérgicos, utilizado principalmente por vía oral.
La clorfenamina es un antihistamínico de primera generación utilizado para tratar diferentes manifestaciones alérgicas como la rinitis estacional, conjuntivitis, urticaria y otros síntomas. Además, junto con la epinefrina, se utiliza en reacciones anafilácticas.
Veremos los siguientes puntos sobre la clorfenamina:
- Mecanismo de acción.
- Acciones farmacológicas.
- Farmacocinética.
- Reacciones adversas.
Mecanismo de acción
La clorfenamina es un fármaco antihistamínico que inhibe de forma reversible y competitiva la fijación de la histamina a sus receptores H1.
Existen 4 receptores diferentes para la histamina. El H1, se encuentra en el músculo liso vascular, intestinal y bronquial. También encontramos este tipo de receptores en el sistema cardiovascular y en el cerebro.
Cuando se acopla la histamina a este receptor, se estimula la fosfolipasa C y como consecuencia, el calcio intracelular aumenta. También estimula la enzima óxido nítrico reductasa y se libera ácido araquidónico.
Todas estas acciones tienen como objetivo producir vasodilatación, hipotensión, aumento de la permeabilidad y producción de edemas. Además, es típico de la activación de este receptor la triple respuesta de Lewis, caracterizada por enrojecimiento, eritrema y pápula.
Estas manifestaciones son típicas de procesos alérgicos dependientes de la activación de los receptores H1, por ello, al administrar clorfenamina los suprimimos por su acción antagonista.
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Acciones farmacológicas
La clorfenamina y los demás antihistamínicos de primera generación producen, mayor o menor grado, sedación y somnolencia. Este hecho significa un factor limitante para su utilización continuada.
Entre sus acciones farmacológicas predominan aquellas relacionadas con el antagonismo H1 periférico. Antagoniza bien el aumento de la permeabilidad capilar, el prurito, la broncoconstricción y la contracción intestinal cuando son producidos estrictamente por la histamina.
Solo parcialmente antagoniza la hipotensión y el edema secundarios a la vasodilatación, ya que esta existe también un componente H2.
En el sistema nervioso central (SNC) predomina la acción sedante e hipnótica, que también varia según la persona. Además produce efectos antieméticos, anticinetósidos y antivertiginosos. A dosis tóxicas suele producir una intensa estimulación central, desarrollando convulsiones, aunque estos efectos los veremos más adelante.
En niños puede producirse un cuadro de excitación y agitación. También puede desencadenar cierta acción anticolinérgica originando sequedad en la boca y en las mucosas.
Farmacocinética
La clorfenamina se suele administrar por vía oral ya que se absorbe bastante bien pero su biodisponibilidad es inferior al 50%. Además de esta vía, también se puede administrar por vía cutánea, intramuscular o por vía intravenosa.
Los presencia de alimentos en el estómago hace que se retrase la absorción de la clorfenamina, pero no afecta a su biodisponibilidad. Este parámetro es tan bajo debido a que sufre un fuerte efecto de primer paso.
El comienzo de la acción antialérgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y la máxima a las 6 horas. Las concentraciones máximas en plasma de este fármaco se observan a las 2 horas de la administración y la duración de los efectos varia entra 4 y 8 horas.
La clorfenamina sufre de un fuerte metabolismo hepático, primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso por el hígado.
La semivida de eliminación varía según la edad de los pacientes. En los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los niños disminuye a la mitad. En pacientes que sufren insuficiencia renal, la semivida de eliminación depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 3oo horas o más.
Este antihistamínico se une a las proteínas del plasma en un 72%, por lo que hay que tener precaución si se está tomando algún otro fármaco que también se una proteínas plasmática en un elevado porcentaje, ya que puede desplazar a la clorfenamina y así pontenciando sus efectos llegando a producir toxicidad.
Es un fármaco capaz de atravesar la barrera placentaria, lo que obliga a utilizarlo con precaución en caso de embarazo o sospecha de este.
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Reacciones adversas
Los efectos adversos de la clorfenamina son abundantes y relativamente frecuentes. Dependen de la dosis y del paciente. Las reacciones más frecuentes son las que se originan por depresión del SNC como por ejemplo:
- Somnolencia
- Sedación
- Conducta delirante
- Coma
Debido a estos efectos adversos, los pacientes deben ser advertidos de que este fármaco puede afectar de forma significativa a su capacidad mental a la hora de conducir un vehículo o manejar una máquina.
Estas manifestaciones pueden desaparecer al cabo de unos pocos días, pero si persistiesen es necesario considerar una reducción de la dosis o el cambio a otro antihistamínico.
La clorfenamina posee, como se ha mencionado anteriormente, una cierta actividad anticolinérgica que se puede traducir en:
- Sequedad en la boca, nariz y garganta
- Midriasis
- Visión borrosa
- Retención urinaria
También puede producir reacciones adversas en el aparato digestivo como náuseas, vómitos, perdida de apetito o diarrea. Además de producir taquicardia, hipotensión o hipertensión, extrasístoles y arritmias.
