Interacción fármaco-diana: cómo funcionan los fármacos

Un fármaco debe atravesar varias barreras celulares antes de alcanzar la circulación sistémica.

El objetivo de los fármacos es que sean absorbidos por el cuerpo, independientemente de la vía de administración. Por ello, estos medicamentos deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse. Ahora bien, cabe preguntar: ¿cómo se produce la absorción de los fármacos?

La respuesta a dicha pregunta es: depende de las propiedades fisicoquímicas, su formulación y la vía de administración. Por ejemplo, los comprimidos están compuestos por el fármaco en sí, entre otros ingredientes. Estos pueden ser administrados de varias maneras, las cuales se expondrán en lo sucesivo.

¿Qué es la farmacocinética?

Qué es la farmacocinética

Se entiende como la parte de la farmacología que estudia la evolución. Tomando en cuenta las concentraciones del medicamento, función del tiempo y la dosis. Por lo tanto, aborda desde un punto dinámico hasta el lado cuantitativo, desde que se ingiere la dosis. Siguiendo las siguientes etapas:

  • Absorción. Se le llama así al proceso en el que un fármaco pasa del exterior a un medio interno. 
  • Distribución. Después de ser absorbidos, los fármacos se disuelven en la sangre y los tejidos, pasando por membranas biológicas hasta unirse a los biopolímeros.
  • Metabolismo. Seguidamente hay cambios bioquímicos en donde las sustancias extrañas se convierten en otras más ionizadas, polares, hidrosolubles. Es decir, se transforman de tal manera que son más fáciles de eliminar que originalmente.
  • Excresión. Para terminar el proceso llega la eliminación de los fármacos que sucede principalmente en el riñón y el hígado.

Estos factores determinan la concentración de los fármacos en su lugar de acción.

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Vías de administración de los fármacos

Por otro lado, las vías de administración para los fármacos pueden ser directas o indirectas.

Directas

En este caso se atraviesan las barreras naturales como la piel y la mucosa, produciendo una ruptura de las mismas. Pueden ser vía:

  • Subcutánea.
  • Intravascular.
  • Intramuscular.

Indirectas

Suceden cuando el medicamento tiene que atravesar la barrera natural por sí mismo. Tal es el caso de:

¿Qué es la farmacodinámica?

Qué es la farmacodinámica

Se le llama así al estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos que los fármacos producen en el organismo. Este proceso se lleva a cabo mediante un receptor, o diana, con la que el fármaco se une para iniciar sus efectos y provocar una acción farmacológica.

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¿Qué es una diana?

Para que exista un efecto, el fármaco tiene que interactuar con una diana. En la biología molecular hay numerosas macromoléculas que llevan a cabo funciones vitales en la estructura de la célula, y cuya alteración está relacionada con algunas enfermedades.

Estas macromoléculas son las dianas, el lugar del organismo en el que un fármaco ejerce su acción. Las principales dianas biológicas pertenecen a tres tipos de biomoléculas receptoras:

Lípidos

Lípidos

El número de fármacos que actúan sobre los lípidos de la membrana es relativamente pequeño. Por lo general dan lugar a una alteración de las propiedades fisicoquímicas de la misma. Tal es el caso de un gran porcentaje de antisépticos y algunos antibióticos que actúan con un mecanismo de este tipo.

Estos se encargan de tres tareas específicas en los organismos vivos:

  • Actúan como reservas energéticas al convertirse en triglicéridos.
  • Tienen una función estructural: los fosfolípidos de las bicapas de las membranas celulares.
  • Se comportan como mensajeros químicos reguladores. Es decir, esteroides.

Las dianas biológicas asociadas con los lípidos están relacionadas con la función de la membrana celular.

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Proteínas

Las proteínas forman una comunidad de macromoléculas en la estructura y el funcionamiento de la célula. De acuerdo a su función se clasifican en: 

  • Enzimas. Estas son los catalizadores de los seres vivos. Si no existieran las reacciones químicas en las células serían lentas y no habría vida.
  • Proteínas transportadoras. Están presentes en las membranas celulares y actúan como canales de entrada para las moléculas que nosotros tomamos con la dieta y que son transformadas en moléculas más complejas. Tal es el caso de los carbohidratos, proteínas y ácidos nucleicos que se encuentran en las células.
  • Proteínas estructurales. Cumple funciones de interacción con otras moléculas, de tal manera que una de estas moléculas interactúan con su diana produciendo cambios o expresiones en la misma.

Ácidos nucleicos

Ácidos nucleicos

Se trata de las macromoléculas poliméricas que se forman por la unión de nucleótidos, los cuales a su vez forman las moléculas de ADN y ARN. Por otra parte, hay algunos fármacos que, durante los procesos de replicación, transcripción o traducción, tienen acción sobre los ácidos nucleicos y causan la muerte celular.

Por lo tanto este grupo de fármacos se emplea como antineoplásicos, antibacterianos y antivíricos. Es decir, a escala molecular, la mayoría de los fármacos que actúan sobre los ácidos nucleicos dan a lugar a la alteración de su estructura secundaria.

En el caso del ADN se traduce en la intercalación de los pares de bases, seguida de alquilación e hidrólisis o bien mediante el corte de cadenas.

¿Cómo funcionan los medicamentos?

Las células dianas reaccionan con una: hormona, antígeno, anticuerpo, antibiótico u otra sustancia específica. Estas hormonas son liberadas en nuestro organismo a través del torrente sanguíneo, ahí permanecen hasta que una célula diana encaja y cumple su función.

Una misma hormona puede afectar a distintas dianas e igualmente una diana puede ser el blanco de varias hormonas. Entre tanto, los efectos de una hormona sobre la diana son también variados; es decir, más de 50 hormonas en el organismo ejercen diferentes funciones al enlazarse con la diana adecuada.

Sin embargo hay que tomar en cuenta que la llegada y fijación del fármaco en los tejidos depende de: 

  • La concentración del fármaco entre la sangre y el tejido.
  • Características de la barrera que atraviesa.
  • Grado de ionización.
  • Diámetro capilar.
  • Flujo sanguíneo.
  • Liposolubilidad.
  • Solubilidad.
  • Tamaño.

Referencias

Dr. J. Bruno Montoro Rosano. Principios básicos de la farmacología . Barcelona: Vall d Hebron, 2015.

Antonio Mª Rabasco Álvarez. Biofarmacia y Farmacocinética Básica. Barcelona: 1996, Pharmacokinetics.

Council on Family Health, ”Drug interactions/Spanish” disponible en: https://www.fda.gov/downloads/Drugs/ResourcesForYou/UCM163357.pdf

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