¿Cómo influyen las estatinas en el colesterol?

María Vijande 30 marzo, 2018
Las estatinas son unos fármacos que presentan una gran eficacia a la hora de disminuir los niveles sanguíneos de colesterol, reduciendo así la posibilidad de sufrir enfermedades asociadas a la alta concentración de esta molécula.

Es posible que si va al médico y le detectan los niveles de colesterol total elevados le receten un fármaco reductor del colesterol como las estatinas. Todas las estatinas son iguales en lo que a la eficacia se refiere, sin embargo, difieren en su potencia.

Podemos mencionar como ejemplo de estatinas a la mevastatina, lovastatina, pravastatina, simvastatina, fluvastatina, atorvastatina, rosuvastatina y la pitavastatina. Como consecuencia de la variabilidad en su origen, las caractarísticas farmacocinéticas de las estatinas presentan grandes diferencias.

Sin embargo, sus similitudes farmacodinámicas permiten agruparlas para su estudio conjunto de forma natural y útil. En efecto, en cuanto al mecanismos de acción, que veremos más adelante, efectos de las estatinas, y, sobre todo, en lo referente a las consecuencias clínicas de su uso, existe una importante congruencia de grupo que ha sido ampliamente estudiada.

¿Qué es el colesterol?

¿Cuál es el diagnóstico de la hipercolesterolemia familiar

Muchas veces confundimos tener colesterol con sufrir necesariamente de obesidad u otras situaciones, cuando en realidad no es necesariamente así. Debemos comprender qué es exactamente el colesterol para entender cómo funcionan las estatinas sobre él.

Pues bien, el colesterol es un tipo de grasa que forma parte de las membranas celulares, lipoproteínas y hormonas esteroideas, como pueden ser los estrógenos o la testosterona.

Esta sustancia se transporta por la sangre gracias a lipoproteínas, que son sustancias mediante las cuales distintos tipos de grasa de nuestro organismo como el colesterol, los triglicéridos o los fosfolípios son transportados a través de la sangre.

Hay diferentes tipos de estas lipoproteínas. Por un lado están las lipoproteínas de baja densidad o LDL-colesterol, el conocido como colesterol malo, y por otro las lipoproteínas de alta densidad o HDL-colesterol.

En el caso de estar unido a la HDL, es el colesterol bueno, ya que su principal función es la de recoger el colesterol de los tejidos y llevarlo al hígado. Así evita que el colesterol se acumule en los vasos sanguíneos y se formen ateromas.

Cuando padecemos niveles elevados de colesterol total se dice que el paciente tiene hipercolesterolemia. No se considera una enfermedad, sino un desajuste metabólico que es factor de riesgo de muchas enfermedades, sobre todo, enfermedades de las arterias coronarias. En estos casos es cuando entran en acción las estatinas.

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Mecanismo de acción de las estatinas

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La mayor parte del colesterol endógeno es producido en el hígado a partir de la enzima HMG-CoA. Esta enzima convierte el colesterol en ácido mevalónico, siendo este el paso limitante en la síntesis de colesterol. Por lo tanto, las estatinas son fármacos inhidores de esta enzima, la HMG-CoA reductasa.

Podemos ver ciertas diferencias sobre distintas estatinas:

  • Lovastatina, pravastatina y simvastatina: inhiben competitiva y reversiblemente la enzima.
  • Atorvastatina y rosuvastatina: estas dos estatinas inhiben la HMG-CoA reductasa de manera prolongada.

En consecuencia, reducen la síntesis de colesterol en el hígado y disminuyen su depósito en las células. La cantidad de colesterol en las células hepáticas guarda una relación inversa con la velocidad de síntesis de los receptores celulares para las LDL.

Estos receptores captan en las células hepáticas no solo las LDL, sino también sus precursores, las VLDL. Las estatinas también pueden aumentar el catabolismo de las VLDL, reduciendo así las moléculas que pueden convertirse en LDL.

Todas las estatinas reducen el LDL-colesterol en un 25-65%, los triglicéridos en un 2-20% y el colesterol libre en un 20-45%. Además, aumentan las HDL en un 5-15%.

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Farmacocinética

La elección de la estatina en el momento de la prescripción, así como las sustituciones entre ellas aplicando un programa de intercambio, están sujetas a limitaciones. Este control tiene su origen en aspectos fundamentalmente farmacocinéticos.

Por ejemplo, la fluvastatina se absorbe casi completamente, en un 98%, seguida de la pitavastatina, que lo hace en un 80%. En general, la biodisponibilidad de estos fármacos es baja, oscilando entre un 5 y un 17%.

Todos los fármacos de este grupo sufren un metabolismo hepático muy intenso excepto la rosuvastatina, cuya semivida, junto la atorvastatina y la pitavastatina, es corta. La mayor parte se excreta en las heces, debido a su absorción. Por otro lado, según de qué estatina se trate se excretan por vía renal entre un 2 y un 20%.

Reacciones adversas

Estrés visual o miopía

Las reacciones adversas de las estatinas son dependientes de la dosis, es decir, cuanta más cantidad de estatinas se administren, más potentes serán las reacciones adversas. Por lo tanto, se administran a dosis bajas o en combinación con otros hipolipomiantes.

Son fármacos que se toleran mal, y entre los efectos adversos que producen observamos:

  • Miopatías
  • Molestias gastrointestinales: dispepsia, flatulencia, diarrea
  • Problemas neurológicos: cefaleas o mareos
  • Alteraciones cutáneas
  • Hepatoxicidad
  • Rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda
  • Angioedema
María Vijande

Estudiante de Farmacia y curiosa a tiempo completo. Lectora, música y deportista a tiempo parcial. Y ya, que definir es limitar!

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