Dextropropoxifeno: qué es y cómo actúa

19 Julio, 2020
Este artículo ha sido escrito y verificado por el médico Nelton Abdon Ramos Rojas
El dextropropoxifeno es utilizado como un analgésico opioide perteneciente al segundo escalón terapéutico en la escala de potencia analgésica.
 

El dextropropoxifeno es un medicamento del grupo de los opioides. Se utiliza como analgésico para el dolor que tiene una intensidad de leve a moderada. A diferencia de otros analgésicos, no tiene efectos antipiréticos ni antiinflamatorios.

Al igual que el resto de opioides, este medicamento tiene efecto a nivel del sistema nervioso central, al unirse a unos receptores llamados receptores opiáceos; esta unión disminuye la sensación de dolor.

Otros fármacos de este grupo son la morfina y la metadona.

El sistema opioide y el dextropropoxifeno

dolorcabeza

El sistema opioide es un conjunto de proteínas y sus receptores están encargados de la modulación del dolor. Los receptores se encuentran distribuidos ampliamente por el sistema nervioso central (encéfalo y médula espinal).

En el cuerpo humano la transmisión del dolor se hace a través de las vías nociceptivas. Estas vías llevan la sensibilidad dolorosa desde el lugar donde se produce el daño hasta el sistema nervioso central.

En estas circunstancias, el sistema opioide se activa e inhibe esta transmisión. Con ello, disminuye la sensación dolorosa, es decir, se produce analgesia.

 

Hay tres tipos de moléculas propias del organismo que activan este sistema:

  • Endorfinas.
  • Encefalinas.
  • Dinorfinas.

Estas moléculas se unen a los receptores opioides, activándolos y produciendo distintos efectos. Existen diferentes tipos de receptores, los principales son: los kappa, delta, sigma y mu.

Aunque cada uno tiene unas características, su activación produce en rasgos generales:

  • Sedación.
  • Analgesia.
  • Depresión respiratoria.
  • Síntomas digestivos, como estreñimiento o vómitos.

Datos de interés

Los opioides intervienen en el circuito de recompensa. El circuito de la recompensa es un mecanismo fisiológico presente no solo en los humanos, sino en todos los mamíferos.

La finalidad de este sistema es fortalecer aquellas conductas que producen placer, como puede ser la alimentación.

La activación de este sistema libera grandes cantidades de dopamina; lo cual produce una sensación placentera que facilita el aprendizaje y el refuerzo de la conducta.

Los opioides palian el dolor, por lo que su utilización está relacionada con este circuito.

Esta es la razón por la que el uso de este tipo de medicamentos puede producir dependencia. Por lo tanto, debe estar regulado y siempre supervisado por un médico.

  • El dextropropoxifeno se une a los receptores opioides activándolos, sustituyendo de alguna forma la acción de los opioides endógenos.
  • Este mecanismo de acción se denominan agonismo, así que el dextropropoxifeno es un fármaco agonista opioide. 

Ver también: 5 analgésicos naturales para aliviar el dolor

 

Administración

Administración del dextropropoxifeno

El dextropropoxifeno se utiliza por vía oral. Una vez ingerido, se absorbe en el tubo digestivo de forma rápida, pasando a la sangre. Por el torrente circulatorio se distribuye, alcanzando la concentración máxima a las 2 horas después de tomarlo.

Se acumula principalmente en el cerebro, los pulmones y el hígado. Como muchos otros medicamentos, se metaboliza en el hígado por un proceso de desmetilación.

La mayor parte del dextropropoxifeno desmetilado, que se llama norpropoxifeno. Este se viaja a los riñones y se elimina con la orina.

Indicaciones

El dextropropoxifeno se utiliza como analgésico. Con respecto al dolor, se siguen distintas líneas de tratamiento conocidas como escalones terapéuticos:

  • El primer escalón lo constituyen el paracetamol y los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), como la aspirina o el ibuprofeno.
  • Cuando estos no son suficientes para aliviar el dolor, se pasa al segundo escalón, donde entran los opioides débiles como el dextropropoxifeno o el tramadol. Los fármacos opioides pueden utilizarse solos o en combinación con medicamentos de otro tipo.
 
  • Si el dolor es grave y no puede controlarse con los opioides débiles, se utilizan otro tipo de opioides más fuertes como la morfina o el fentanilo, que constituyen el tercer escalón. Al igual que los opioides débiles, pueden asociarse a otro tipo de medicamentos analgésicos.

Te recomendamos leer: ¿Qué es el dolor?

Efectos secundarios

Algunos efectos secundarios que puede producir este medicamento son:

  • Cambios en el estado de humor. 
    • Euforia.
    • Ansiedad.
    • Depresión.
  • Agitación.
  • Desorientación.
  • Insomnio / Somnolencia.
  • Náuseas.
  • Vómitos.
  • Estreñimiento.
  • Retención urinaria.
  • Tolerancia (en tratamientos prolongados).

Apenas se tenga sospecha de que se está padeciendo alguna de las reacciones adversas mencionadas, se debe consultar al médico. El profesional será quien deberá proceder a evaluar la situación del paciente y tomar medidas en función del caso.

Precauciones

asma inhalador 2

La utilización de los fármacos opiáceos en medicina está muy extendida y regulada. No obstante, no todos los pacientes son candidatos para el uso de este tipo de medicamentos.

Dado que estos medicamentos pueden producir dependencia y tolerancia, su retirada debe ser pautada por el médico y nunca puede ser de manera brusca, ya que esto podría provocar un síndrome de abstinencia, entre otras complicaciones de salud.

 

El dextropropoxifeno está contraindicado en pacientes con:

  • Patologías respiratorias como asma o EPOC, debido al efecto de depresión respiratoria que tiene este medicamento.
  • Trastorno depresivo. Especialmente si tienen tendencias suicidas (por presentar predisposición a la adicción a estas sustancias).
  • Insuficiencia hepática o renal grave, ya que interfiere en el metabolismo y eliminación del fármaco y puede haber mayor riesgo de sobredosis.
  • Alergia al dextropropoxifeno o a otro fármaco de este grupo.

La sobredosis de dextropropoxifeno provoca una depresión respiratoria grave que en ocasiones puede ser mortal. Para contrarrestar este efecto, se utiliza la naltrexona, que bloquea los receptores opioides.

  • Goldstein, D. J., & Turk, D. C. (2005). Dextropropoxyphene: Safety and efficacy in older patients. Drugs and Aging. https://doi.org/10.2165/00002512-200522050-00006
  • Whittle, S. L., Richards, B. L., & Buchbinder, R. (2013). Opioid analgesics for rheumatoid arthritis pain. JAMA – Journal of the American Medical Association. https://doi.org/10.1001/jama.2012.193412
  • Boora, K. (2011). Dextropropoxyphene. In xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference. https://doi.org/10.1016/B978-008055232-3.61578-8