Domperidona: qué es y cómo actúa

María Vijande 22 diciembre, 2017
La domperidona es un antagonista de los receptores dompaminérgicos D2 utilizado para impedir los vómitos y mejorar el tránsito intestinal.

La domperidona es un fármaco con propiedades antieméticas y procinéticas, es decir, impide el vómito y mejora el tránsito intestinal. A continuación explicaremos más detalladamente diferentes aspectos sobre este fármaco:

  • Mecanismo de acción
  • Farmacocinética
  • Acciones farmacológicas
  • Reacciones adversas
  • Interacciones

Mecanismo de acción

La domperidona es un fármaco con una estructura similar a la de las butirofenonas (conocidos antipsicóticos) que actúa a nivel periférico. Al no atravesar la barrera hematoencefálica, se une a sus receptores en el área postrema.

El área postrema es una estructura medular que se encuentra en el tallo cerebral y es la encargada de controlar los vómitos.

Los receptores a los que se une la domperidona son propios del neurotransmisor dopamina, en concreto  son los receptores dompaminérgicos D2. Este fármaco desempeña una acción antagonista al unirse a estos receptores, lo que quiere decir que impedirá la unión de la dopamina con su propio receptor, inhibiendo así las acciones fisiológicas características de este neurotransmisor.

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Farmacocinética

Mecanismo de acción

La domperidona se administra principalmente por vía oral, aunque también acepta la vía rectal. Lo que no es posible es su administración por vía parenteral ya que produce graves efectos adversos sobre el corazón.

La administración oral se justifica por su buena absorción en ayunas alcanzando su máxima concentración en sangre a los 30/60 minutos. A pesar de absorberse tan bien, la biodisponibilidad del fármaco se verá reducida por el fuerte metabolismo que sufre a nivel hepático, lo que se conoce como efecto de primer paso.

Este metabolismo se lleva a cabo por unos sistemas enzimáticos propios del hígado. Los complejos enzimáticos desencadenarán reacciones de hidroxilación y de N-dealquilación sobre la domperidona, dando lugar a moléculas secundarias sin actividad biológica. Otras características de interés sobre este fármaco son:

  • Se une a proteínas plasmáticas entre un 91-93%, por lo que hay que tener precaución por las interacciones que puede sufrir.
  • No es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y apenas la placenta. Esta propiedad disminuye los efectos extrapiramidales y las reacciones adversas.
  • La biodisponibilidad de la domperidona aumenta si se administra con comidas.
  • Se elimina por vía urinaria y fecal principalmente. Los pacientes con insuficiencia renal grave podrán tener aumentadas las concentraciones del fármaco por lo que deberían consultar con su médico.

Acciones farmacológicas

Los efectos antieméticos característicos de la domperidona  se deben a una combinación de diferentes acciones. Por un lado, presenta una acción periférica gastrocinética en la pared del tubo digestivo que acelerará el tránsito, aumentando la velocidad de vaciado gástrico y mejorando la función de los esfínteres. Por otro lado, su antagonismo sobre los receptores de la dopamina D2 en el área posterma, que consigue inhibir el vómito.

Otra acción que desencadena este fármaco es la estimulación de la secreción de prolactina en la hipófisis. La prolactina es la hormona encargada de la producción de leche en la glándula mamaria. En definitiva, la domperidona presenta acciones:

  • Antieméticas: inhibe el centro del vómito.
  • Procinéticas: ayuda a impedir el vómito y mejora el tránsito intestinal en general. Es utilizado, en el tratamiento de las enfermedades que cursan con reflujo gastroesofágico, asociado a antagonistas de los receptores de serotonina 5-HT2.
  • Favorece la producción de leche en las mamas.

Reacciones adversas

Qué son las arritmias

La domperidona presenta reacciones adversas bastante importantes a nivel cardíaco. Estas reacciones motivaron hace unos años a su retirada de las presentaciones de administración parenteral, de ahí que su vía principal de administración sea la oral. Los efectos adversos que produce este fármaco a nivel del miocardio son principalmente las arritmias ventriculares que pueden tener un desenlace fatal. Así bien, las personas que más riesgo tienen de sufrir estos efectos adversos son:

  • En personas mayores de 60 años.
  • Los pacientes que estén tomando altas dosis de domperidona también tendrán más posibilidades de padecer estos efectos.
  • Las personas que estén siendo medicadas con otros fármacos que también sean susceptibles a desencadenar estas reacciones.

A parte de las arritmias, que es el efecto indeseable más grave, podrá producir, entre otros, diarreas, somnolencia o prurito. Sin embargo, estos efectos adversos son muy poco frecuentes.

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Interacciones

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Los pacientes que estén siendo medicados con domperidona y a su vez con otro fármaco han de tener precaución dependiendo del fármaco que sea. Esto se debe a que hay medicamentos que pueden aumentar la concentración de la domperidona en sangre, lo que aumentaría la posibilidad de padecer esos efectos adversos indeseables. Los principales grupos de medicamentos que pueden interaccionar de manera negativa con la domperidona son:

  • Inhibidores del metabolismo hepático: el ketoconazol, por ejemplo, es un antifúngico capaz de inhibir los complejos enzimáticos del hígado, que son los responsables de metabolizar a la domperidona. Al estar inhibidos el fármaco permanecerá en su forma activa más tiempo, lo que permitirá aumentar sus efectos aumentando la probabilidad de desencadenar reacciones adversas.
  • Fármacos que prolongan el intervalo QT: la prolongación del intervalo QT puede ser el origen de una taquicardia ventricular polimófica, conocida como Torsades de Pointes. Estos efectos se pueden adicionar a los problemas cardíacos que presenta la domperidona pudiendo provocar muerte súbita cardiaca en el paciente.
María Vijande

Estudiante de Farmacia y curiosa a tiempo completo. Lectora, música y deportista a tiempo parcial. Y ya, que definir es limitar!

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