Fenitoína: qué es y cómo funciona

Claudia Magdalena Carrera Blanco · 20 diciembre, 2017
Los ataques epilépticos o las convulsiones pueden poner en riesgo la vida del individuo. Tratar estos síntomas con determinados fármacos antiepilépticos facilita enormemente el día a día de estas personas.

Entre la gran variedad de antiepilépticos se encuentra la fenitoína, sintetizada por Heinrich Biltz en 1908, era utilizada como un agente antiarrítmico, especialmente en aquellos tratamientos contra la arritmia causada por intoxicaciones por digoxina, un medicamento utilizado para el tratamiento de problemas cardíacos, haciendo que el corazón lata con fuerza y con un ritmo regular. No fue hasta 1938 cuando se descubrió su capacidad de controlar los estados convulsivos por H. Houston y Tracy Putnam, por lo que ya no es utilizado como agente antiarrítmico.

Los antiepilépticos, también conocidos como anticonvulsivos, son fármacos utilizados para combatir, prevenir e interrumpir las convulsiones o ataques epilépticos a través del bloqueo de la actividad cerebral y la reducción de la conductividad eléctrica entre las neuronas.

¿En qué casos se prescribe fenitoína?

Algunos fármacos

La fenitoína es comúnmente prescrita para controlar la mayoría de desórdenes y enfermedades que puedan implicar ataques epilépticos, con el beneficio de no tener efectos sedantes en las personas que lo utilizan. Además, también puede ser prescrita antes, durante o después de una cirugía de cerebro o del sistema nervioso.

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Mecanismo de acción de la fenitoína

La fenitoína no solo se encarga de reducir los episodios de convulsiones, también limita la intensidad de las descargas y su propagación mediante la:

Además, cuando se administran dosis elevadas puede llegar a:

  • Inhibir la liberación de serotonina y noradrenalina.
  • Promover la recaptación de dopamina.
  • Inhibir la actividad del monoamino oxidasa, enzimas que catalizan la oxidación de monoaminas y la degradación de los neurotransmisores como la serotonina y noradrenalina.

A pesar de ser menos eficaz al momento de prevenir convulsiones producidas por fármacos, la fenitoína desencadena un menor efecto sedante que cualquier otro medicamento anticonvulsivo. Generalmente, las dosis administradas van de 10 a 20 microgramos.

¿Cómo debe ser administrada la fenitoína?

Fenitoína

Generalmente, la fenitoína es distribuida en forma de:

  • Cápsulas de acción prolongada. Deben ser tragadas enteras, sin partir, masticar, triturar o diluir. No deben ser tomadas si presentan decoloración, y es recomendable acompañarlas con bebidas naturales.
  • Tabletas masticables. Esta presentación pueden ser masticadas antes de tragarlas o, si se prefiere, tragarlas enteras sin masticarlas.
  • Suspensión oral (líquido). Debe ser agitada antes de cada uso, de esta manera se mezclará uniformemente. Su administración debe ser realizada con un dispositivo de medición exacta, por lo que es necesario que pregunte a su médico o farmacéutico en caso de tener dudas sobre cómo medir la dosis.

Mientras que las cápsulas deben ser administradas entre 1 y 4 veces al día, las tabletas y la suspensión se utilizan de 2 a 3 veces al día. Aunque se recomienda tomar la fenitoína a la misma hora todos los días, lo más adecuado es seguir las indicaciones del médico o farmacéutico de confianza. Normalmente el médico le prescribirá una dosis baja de fenitoína que irá incrementando gradualmente cada 7 días, por lo que no es recomendado tomar más de la indicada.

El cuerpo puede reaccionar de distintas maneras a los diferentes productos que se encuentran bajo el nombre de fenitoína, por lo que si se requiere cambiar el producto, el médico deberá reajustar la dosis.

¿Cómo se absorbe la fenitoína?

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Una vez administrada la fenitoína, esta será absorbida por el organismo de forma lenta. Las concentraciones máximas en el plasma se dan entre la primera y sexta hora después de su dosis. La fenitoína se une a las proteínas del plasma y atraviesa la barrera hematoencefálica, distribuyéndose a través de:

  • El líquido cefalorraquídeo (LCR).
  • La saliva.
  • El semen.
  • La bilis.
  • Los fluidos gastrointestinales.

Generalmente, las concentraciones del fármaco en el cerebro y en el LCR son idénticas a las concentraciones en sangre a los 10-20 minutos de una dosis intravenosa. La fenitoína atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. En las mujeres embarazadas, las concentraciones fetales de fenitoína son idénticas a las de la madre.

Aquellos pacientes que sufran de insuficiencia hepática presentarán un aumento de la bilirrubina en la sangre debido a la unión entre la fenitoína y las proteínas.

Metabolización de la fenitoína

La fenitoína es uno de los pocos medicamentos capaz de saturar la habilidad metabólica del hígado a concentraciones terapéuticas, por lo que si se excede el punto de saturación, la eliminación de éste producto será lento, oscilando entre las 7 y 42 horas.

Los incrementos en las dosis de la fenitoína puede producir una elevación de los niveles plasmáticos, por lo que estas dosis deben ser monitoreadas por un especialista.

Efectos secundarios 

Efectos secundarios

Entre los efectos secundarios más conocidos que pueden presentarse al tomar este medicamento se encuentran:

  • Aumento de los niveles de azúcar en la sangre.
  • Dificultad para conciliar el sueño.
  • Pérdida de equilibrio, confusión y mareo.
  • Movimientos corporales y oculares anormales.
  • Dificultad para hablar.
  • Dolor de cabeza.
  • Estreñimiento.
  • Crecimiento de vello y encías.

Además, también es posible experimentar efectos secundarios debido a la administración de una dosis más alta que la requerida, o una sobredosis, lo que puede implicar enfermedades graves, tales como:

  • Glándulas inflamadas.
  • Dolor de articulaciones.
  • Ictericia.
  • Sangrado o moretones.
  • Pérdida de apetito.
  • Malestar general.
  • Inflamación de rostro.
  • Dificultad para entender la realidad.
  • Temblor incontrolable.
  • Pérdida de conocimiento.

En caso de presentar alguno de estos efectos secundarios, en necesario que llame a su médico de confianza para recibir atención inmediata y disminuir la dosis.

La fenitoína no curará su afección, sin embargo, ayudará a aliviar significativamente las convulsiones. No obstante, si deja de tomar el fenitoína sus convulsiones podrían empeorar, por lo que es importante disminuir las dosis gradualmente.