Fentanilo: todo lo que necesitas saber

El fentanilo en un fármaco con un fuerte poder análgesico utilizado normalmente mediante parches transdérmicos para el tratamiento del dolor crónico.

El fentanilo es un fármaco analgésico derivado de la morfina que está indicado para aliviar el dolor crónico, en pacientes con cáncer, en neuropatías y en otras muchas enfermedades.

Es un fármaco que tiene una elevada afinidad por los receptores morfínicos, cuya activación induce una analgesia de elevada intensidad, muy superior a la del poder analgésico de los fármacos AINE, como puede ser el ibuprofeno.  Veamos los siguientes puntos del fentanilo:

  • Características generales.
  • Mecanismo de acción.
  • Farmacocinética.
  • Reacciones adversas.

Características generales del fentanilo

Este fármaco es un agonista puro de los receptores morfínicos. Interacciona fundamentalmente con los receptores μ presentando máxima actividad intrínseca.

Es un fármaco cuya forma farmacéutica de administración es por parches transdérmicos principalmente. Con ello se consigue una liberación continua de fentanilo durante 72 h. Como se ha dicho al principio del artículo, es un fármaco indicado para pacientes que sufren dolor crónico.

Sin embargo, al estar constantemente bajo los efectos de este analgésico, hay personas que pueden desarrollar tolerancia a sus efectos. Este grado de tolerancia variará de un individuo a otro.

Por otra parte, su administración está completamente contraindicada en pacientes que son alérgicos a la morfina, los que tienen depresión respiratoria (si no se controla puede producir la muerte) y en pacientes con EPOC.

Mecanismo de acción

El fentanilo, como ya sabemos, se une de manera selectiva a los receptores μ morfínicos. Este receptor, al igual que los otros tipos de receptores morfínicos, está acoplado a proteínas G. Al unirse, bloquea la acción de la enzima adenilato-ciclasa y como consiguiente, los niveles de AMPc disminuyen.

La adenilato-ciclasa es una enzima que forma parte de la cascada de señalización de la proteína G. Cuando la señal llega al receptor, el cual está acoplado a esta proteína, el mensaje se transmite, gracias a la proteína G, a la adenilato-ciclasa para introducirla al interior de la célula y que se desencadene la acción correspondiente.

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En este caso, el objetivo es el bloqueo de los canales de potasio (K) de la membrana celular evitando que se transmita la señal de dolor.

Farmacocinética

El fentanilo se puede comercializar en forma parenteral, transmucosa y transdérmica, siendo esta última la más utilizada. Cuando se aplica por esta vía, el fármaco presenta una buena absorción, alcanzando su concentración máxima en sangre a las 12-24 horas.

Se une en una elevada proporción a proteínas plasmáticas, aproximadamente en un 80-85%. Esta característica es importante, ya que si se administra junto a otro fármaco que también se una a estas proteínas en una elevada proporción, pueden desplazarse entre ellos. Si esta interacción ocurre, los niveles de fentanilo en sangre pueden aumentar considerablemente llegando a producir efectos indeseables o incluso producir un cuadro de toxicidad.

En cuanto a su metabolismo, no parece ser metabolizado en la piel, ya que un 92% de una dosis transdérmica se puede encontrar sin cambios en la sangre. Sin embargo, se metaboliza en el hígado a través de reacciones de oxidación. Sus metabolitos y el resto de fármaco inalterado, se eliminan por orina.

Reacciones adversas

El tratamiento con fentanilo puede desarrollar  efectos indeseables para el organismo, siendo el más significativo la depresión respiratoria. Sin embargo, también puede producir otros con bastante frecuencia (se han observado entre un 10-25%) como:

  • Náuseas y vómitos.
  • Estreñimiento.
  • Somnolencia.
  • Euforia y sudoración.

Por otro lado, también hay una serie de síntomas que pueden aparecer aunque con menos frecuencia. Se han observado en un 1-9% de los pacientes tratados con fentanilo. Estos son, por ejemplo, cuadros convulsivos, retención urinaria, hipertensión, rigidez muscular o alteraciones en el humor.

Adicción , tolerancia y dependencia del fentanilo

Hay que tener en cuenta que tanto el fentanilo como los demás fármacos derivados de la morfina, presentan efectos adictivos. La adicción es el deseo compulsivo de conseguir la droga o el fármaco. Este efecto aparece con facilidad en el consumo recreativo y no aparece con frecuencia en pacientes que lo utilizan como tratamiento.

Sin embargo, la tolerancia y la dependencia física sí que son dos efectos muy frecuentes del uso de fentanilo como fármaco a la hora de aliviar el dolor.

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La tolerancia farmacológica es la necesidad de aumentar las dosis del fármaco para mantener el alivio del dolor que producía al principio del tratamiento. Se presenta como una disminución en la duración de la analgesia y se trata aumentando la dosis del fármaco.

En cuando a la dependencia, debemos distinguir entra la dependencia fisiológica y la psicológica. La primera se debe a una supresión brusca de la administración de fentanilo tras un consumo crónico. Cuando esto sucede, se desencadena una serie de síntomas que constituyen el síndrome de abstinencia.

La dependencia psicológica, es un síndrome de comportamiento caracterizado por el deseo de la dosis correspondiente así como evitar el malestar derivado no poder consumirla.