Fulvestrant: la segunda línea de tratamiento en el cáncer de mama
El fulvestrant es un fármaco antagonista puro de los receptores de los estrógenos que se utiliza como segunda línea de tratamiento en el cáncer de mama metastásico.
Se indica en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de haber sido tratadas previamente con otra terapia antiestrogénica.
Además de indicarse en el tratamiento del cáncer de mama que cursa con metástasis, también es utilizado en mujeres que están en el período de la adolescencia que presentan pubertad precoz.
¿En qué consiste el cáncer de mama?
El cáncer de mama o seno se desarrolla cuando las células de la mama empiezan a crecer y dividirse de manera descontrolada. Al crecer de esta manera, las células forman un tumor que se puede palmar mediante una exploración y se puede observar mediante una radiografía.
El cáncer de mama se puede formar en diferentes partes de la estructura mamaria, sin embargo, la mayoría comienza en los conductos ductales, que son los que llevan la leche de las glándulas al pezón.
Casi cualquier célula del cuerpo puede convertirse en cancerosa y extenderse a otras partes del cuerpo. Cuando esto ocurre, hablamos de metástasis. Esta enfermedad es más típica en mujeres que en hombres, pero también las personas de este género pueden padecerlo.
Lee también: La radioterapia en el cáncer de mama
¿Maligno o benigno?
Es importante diferenciar el tumor maligno del benigno. En muchas ocasiones las mujeres presentan protuberancias en los senos que son crecimientos anormales pero que no se propagan, por lo tanto no ponen el peligro la vida de la persona. Estos tumores son los tumores benignos.
Cualquier masa o cambio que pueda apreciar en el seno es importante que se estudie por una persona especializada para poder distinguirlo en benigno o maligno. Aunque sea benigno, puede aumentar el riesgo de padecer el contrario.
El síntoma más común del cáncer de mama es que aparezca una nueva masa. Este bulto se caracteriza por ser no doloroso, ser duro y con bordes irregulares, pero no siempre es así y es por ello por lo que siempre se deben revisar en el médico. Otros posibles síntomas pueden ser:
- Irritación de la piel o formación de hoyuelos.
- Dolor del pecho o en el pezón.
- Contracción de los pezones.
- Hinchazón de todo el seno o parte de él.
- Secreción del pezón que no sea leche materna.
Una vez que hemos conocido a rasgos generales la enfermedad para la cual está indicado el fulvestrant, podremos entender con más facilidad los siguientes aspectos del mismo:
- Mecanismo de acción.
- Reacciones adversas.
- Farmacocinética.
Mecanismo de acción del fulvestrant
Los estrógenos entran en las células de la mama y forman un complejo con su receptor de tipo esteroideo. Este complejo se puede formar tanto en el citoplasma como en el núcleo. Sin embargo, aunque se forme en el citoplasma o en el núcleo, el complejo deberá ocupar un lugar específico en ese núcleo.
Una vez dentro, se dará la transcripción de una proteína concreta. La formación de este complejo es imprescindible para que los estrógenos desarrollen sus funciones.
El fulvestrant impide la formación de de este complejo por inhibir de manera reversible y competitiva el receptor de los estrógenos. Por lo tanto impide que se lleven a cabo las acciones de los estrógenos inhibiendo la transcripción dependiente de ellos.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas con mayor frecuencia que se han notificado del fulvestrant fueron, en primer lugar y con mayor frecuencia, dolor en el lugar de inyección, ya que es un fármaco de administración intramuscular como veremos más adelante.
Además, muchos pacientes han padecido de náuseas y dolor en los huesos como reacciones adversas frecuentes. También pueden a aparecer otros síntomas, aunque con menos frecuencia, como son:
- Dolor de cabeza y fatiga
- Sofocos
- Vómitos
- Pérdida de apetito
- Tos y disnea (sensación de ahogo)
- Estreñimiento
Visita este artículo: Cómo usar la albahaca para la fatiga y la depresión
Farmacocinética
El fulvestrant es un fármaco que, como hemos mencionado antes, requiere administración por vía intramuscular, siendo de las inyecciones más dolorosas para el paciente, por lo que es un inconveniente.
Tras la administración, se absorbe lentamente y las concentraciones máxima en el plasma se pueden encontrar pasado desde 1 a 5 días.
Un dato a tener en cuenta es que el fulvestrant se une en elevada proporción a proteínas plasmáticas. Es por esto por lo que se debe tener precaución si está siendo medicado a la vez con otro fármaco que se una a proteínas plásmaticas también en elevada proporción.
Puede pasar que el otro fármaco desplace al antagonista estrogénico aumentado sus niveles libres en plasma y pudiendo llegar a producir efectos tóxicos en el paciente.
Sufre metabolismo hepático y sobre todo está implicada la isoenzima del citocromo P-450 3A4 en las reacciones de oxidación que sufre el fármaco. Una vez metabolizado, se elimina por vía hepatobiliar y se excreta por las heces.
Todas las fuentes citadas fueron revisadas a profundidad por nuestro equipo, para asegurar su calidad, confiabilidad, vigencia y validez. La bibliografía de este artículo fue considerada confiable y de precisión académica o científica.
- Valachis, A., Mauri, D., Polyzos, N. P., Mavroudis, D., Georgoulias, V., & Casazza, G. (2010). Fulvestrant in the treatment of advanced breast cancer: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Critical Reviews in Oncology/Hematology. https://doi.org/10.1016/j.critrevonc.2009.03.006
- Cristofanilli, M., Turner, N. C., Bondarenko, I., Ro, J., Im, S. A., Masuda, N., … Slamon, D. (2016). Fulvestrant plus palbociclib versus fulvestrant plus placebo for treatment of hormone-receptor-positive, HER2-negative metastatic breast cancer that progressed on previous endocrine therapy (PALOMA-3): final analysis of the multicentre, double-blind, phase 3 randomised controlled trial. The Lancet Oncology. https://doi.org/10.1016/S1470-2045(15)00613-0
- Ellis, M. J., Llombart-Cussac, A., Feltl, D., Dewar, J. A., Jasiówka, M., Hewson, N., … Robertson, J. F. R. (2015). Fulvestrant 500 mg versus anastrozole 1 mg for the first-line treatment of advanced breast cancer: Overall survival analysis from the phase II first study. Journal of Clinical Oncology. https://doi.org/10.1200/JCO.2015.61.5831
- Russell, C. A. (2013). Combination anastrozole and fulvestrant in metastatic breast cancer. Breast Diseases. https://doi.org/10.1016/j.breastdis.2013.07.033
- Osborne, C. K., Wakeling, A., & Nicholson, R. I. (2004). Fulvestrant: An oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. British Journal of Cancer. https://doi.org/10.1038/sj.bjc.6601629