Ibuprofeno

Marcos Pedrosa 10 agosto, 2017
Ampliamente utilizado, el ibuprofeno es el comodín analgésico por excelencia pero debe utilizarse siempre con cuidado

El ibuprofeno pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) constituyendo una de las primeras opciones frente al dolor (analgésico), la inflamación o la fiebre. 

Estructura química del ibuprofeno con el oxígeno carboxílico en rojo

Se estima que casi la mitad de la población suele padecer cefaleas, 30 millones de personas sufren lumbalgia y otros tantos están afectados por dolores asociados al cáncer, cardiopatías y demás enfermedades. En el tratamiento de la mayoría de estos casos participará el ibuprofeno. Esto nos da una idea de lo ampliamente utilizado que es este fármaco.

¿Para qué sirve el ibuprofeno?

El ibuprofeno es un medicamento que puede encontrarse tanto en forma de comprimidos o sobres como en jarabe. En cualquiera de los casos sirve como antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

Los efectos antipiréticos comienzan al cabo de una hora y son máximos a las 2-4 horas, prolongándose hasta las 6-8 horas. Para alcanzarse efectos antiinflamatorios pueden requerirse hasta dos semanas de tratamiento.

Las principales indicaciones recogidas para el ibuprofeno son las siguientes:

  1. Tratamiento de situaciones que cursen con dolor o inflamación como cefaleas, migrañas, dismenorrea, faringitis, otitis o dolores musculares.
  2. Tratamiento sintomático de la fiebre.
  3. En patologías como la artritis reumatoide juvenil y procesos reumáticos (artrosis).
  4. Tratamiento lesiones de tejidos blandos como torceduras o esguinces.

Mecanismo de acción del ibuprofeno

El mecanismo de acción del ibuprofeno consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Esta inhibición se debe a su unión competitiva y reversible a la enzima ciclooxigenasa, la cual transforma el ácido araquidónico en dichas prostaglandinas.

Ciclooxigenasa 1, enzima diana del ibuprofeno

Estructuralmente, el ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico. Es un compuesto racémico (dos compuestos que son imágenes especulares uno del otro), su actividad recae casi por completo sobre el isómero S.

Farmacocinática: ¿qué le pasa al ibuprofeno dentro del organismo?

El ibuprofeno es un fármaco poco soluble en agua. No obstante, a menudo se emplea en forma de sales de arginato o lisinato para  mejorar su solubilidad y su perfil farmacocinético. Sus características más importantes son las siguientes:

  • Absorción: las vías de administración más utilizadas son la oral y la parenteral. La administración oral es buena y rápida y su biodisponibilidad es del 80% (varía en función de la forma farmacéutica). Las sales de arginina y lisina favorecen la solubilización del ibuprofeno por lo que se absorbe aún más rápidamente.
  • Distribución: el ibuprofeno se une eficazmente a las proteínas plasmáticas (90-99%). Es capaz de difundir a través de los tejidos, pasando a líquido sinovial y atravesando también la barrera placentaria. No se ha detectado, por otro lado, su presencia en la leche de mujeres lactantes.
  • Metabolismo: su metabolización mayoritaria se da en el hígado por hidroxilación y carboxilación generando varios metabolitos inactivos.
  • Excreción: el ibuprofeno se excreta sobretodo a través de la orina (90%) y minoritariamente en heces. Su eliminación completa del organismo se produce a las 24 horas.

Posología

Las pautas posológicas dependen de la forma farmacéutica que se estime oportuna para cada paciente. Se recomienda consultar la ficha de cada medicamento de manera específica. No obstante, de forma general podemos resumir que:

  • En adultos la administración oral debe ser de 400-600 mg cada 6/8 horas, no superándose los 2.400 mg al día.
  • En niños de 3 meses a 11 años se recomienda administrar 20-30 mg/kg/día repartidos en 3 o 4 tomas. Así mismo, no está evaluada la seguridad y la eficacia en niños menores de 3 meses.
Señora leyendo la posología del ibuprofeno

La vía parenteral únicamente se recomienda en adultos, nunca sobrepasando los 600 mg cada 6-8 horas. Deberá pasarse a la administración oral de ibuprofeno en cuanto sea posible. Habrá de tenerse en cuenta también la existencia de enfermedades renales y hepáticas que obligarán a usar siempre y con precaución la menor dosis posible.

Contraindicaciones y precauciones del ibuprofeno

El ibuprofeno se encuentra contraindicado en algunas situaciones como son:

  • Hipersensibilidad al ibuprofeno. Se han descrito casos de reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros AINEs por lo que tampoco se debe utilizar en caso alergia a salicilatos. Estas reacciones son especialmente frecuentes en pacientes asmáticos.
  • Úlcera péptica, enfermedad inflamatoria intestinal o cualquier proceso que aumente el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, el ibuprofeno podría aumentar el riesgo de hemorragia digestiva y perforación. Es por esto que se recomienda administrar el ibuprofeno y cualquier AINEs con alimentos para reducir el daño gástrico. Otra opción sería la de asociarle un antiulceroso ( anti H2 o IBP).
  • Alteraciones de la coagulación. El ibuprofeno presenta ciertos efectos antiagregantes plaquetarios, incrementando el tiempo de hemorragia.
  • Insuficiencia renal. El ibuprofeno se elimina por orina por lo que en esta situación podría acumularse en el organismo de manera tóxica. También podría disminuir el flujo sanguíneo renal.
  • Insuficiencia hepática. De manera paralela a la anterior, el ibuprofeno se metaboliza en el hígado por lo que en casos de insuficiencia hepática podría acumularse en el organismo.
  • Insuficiencia cardíaca e hipertensión no controlada.
  • Embarazo. El uso del ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo. Además, no se aconseja su empleo durante períodos prolongados en los dos primeros trimestres.

Interacciones

Son numerosos los medicamentos que pueden alterar el comportamiento del ibuprofeno y de los AINEs en el organismo, ya sea reduciendo su efectividad o aumentando la posibilidad de sufrir efectos adversos. Entre ellos se encuentran los siguientes:

  • AINEs. El ibuprofeno podría reducir la función antiagregante plaquetaria del ácido acetilsalicílico  cuando se administran conjuntamente.
  • Alcohol. Se puede ver potenciada su toxicidad porque ambos se metalizan en el hígado y lo “saturamos de trabajo”.
El ibuprofeno y el consumo de alcohol puden sobresaturar al hígado

  • Antihipertensivos. Posible reducción del efecto antihipertensivo. En pacientes con la función renal comprometida puede precipitarse el deterioro de la misma (pacientes deshidratados o ancianos).
  • Anticoagulantes orales, heparina. Posible aumento del efecto anticoagulante con riesgo de hemorragia. Se aconsejan controles periódicos de los índices de coagulación.
  • Antidiabéticos. Posible aumento de los efectos hipoglucemiantes al reducir la excreción renal.
  • Paracetamol. El uso simultáneo y prolongado de paracetamol y AINE puede ocasionar un aumento del riesgo de los efectos renales adversos.

Reacciones adversas del ibuprofeno

Los efectos adversos se originan principalmente por el mecanismo de acción del AINE, la inhibición de la ciclooxigenasa 1 (COX-1) y con frecuencia aparecen en dosis superiores a los 3.200 mg/día:

  1. Gastrointestinales. Posible aparición de dispepsia, diarrea, náuseas, dolor abdominal o hemorragias gastrointestinales a causa de la supresión de las prostaglandinas gastroprotectoras aparecen .
  2. Dermatológicas. Suelen ser reacciones de hipersensibilidad que cursan con erupciones, urticaria o eritema. Las reacciones anafilácticas ocurren normalmente en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs.
  3. Sistema nervioso central: astenia, somnolencia, cefalea, mareos.
  4. Hematológicas. Puede prolongarse el tiempo de sangrado.
  5. Cardiovasculares. Podría aparecer hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca.
  6. Renales. Incremento de nitrógeno ureico y precipitación de crisis renales.
Marcos Pedrosa

Farmacéutico. Leer, escribir e imaginar son mis tres pilares. Buscando constantemente aquello que me llene, promoviendo la salud y tratando siempre de mejorar.

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