Levodopa: ¿para qué sirve?

11 octubre, 2019
Este artículo fue redactado y avalado por la farmacéutica María Vijande
La levodopa es un medicamento que pertenece a la familia terapéutica de los antiparkinsonianos. Es un fármaco que actúa en el sistema nervioso central, convirtiéndose en dopamina en el cerebro.

La levodopa es la terapia básica de la enfermedad de Parkinson. Se combina con otros fármacos inhibidores de la dopadescarboxilasa, como la cabidopa o la benserazida, para tratar esta enfermedad.

La levodopa es un medicamento que pertenece a la familia terapéutica de los antiparkinsonianos. Es un fármaco que actúa en el sistema nervioso central, convirtiéndose en dopamina en el cerebro.

La primera persona que asoció la enfermedad del Parkinson con un déficit de dopamina fue el bioquímico Oleh Hornykiewicz. Examinó las autopsias de pacientes que padecieron Parkinson y sugirió esta relación. Después, este científico empezó a tratar a los pacientes con una mezcla racémica de DOPA, siendo los resultado positivos.

No mucho después, otro científico, Curt Porter, demostró que el estereoisómero L-DOPA era el realmente activo, lo que reducía la dosis efectiva del compuesto a la mitad.

Más tarde, se empezaron a sintetizar diferentes moléculas, como la benzerasida o la carbodopa, que mejoraban los resultados en el tratamiento. Con esto también consiguieron que se redujese aún más la dosis necesaria para conseguir los efectos buscados.

Conociendo algunos aspectos de la enfermedad de Parkinson

Tratamiento Parkinson

El Parkinson es una enfermedad del sistema nervioso central causada por un déficit del neurotransmisor dopamina en las neuronas del estriado, debido a la muerte de las neuronas nigroestriatales.

El origen de esta enfermedad es multifactorial. Además, presenta una prevalencia en la población general bastante alta. El grupo poblacional más afectado son los ancianos. En concreto, afecta al 2 % de las personas mayores de 65 años. No obstante, también puede aparecer en jóvenes.

El Parkinson presenta un síntoma muy común que es la aparición de temblores. Este síntoma afecta a más del 60 % de los pacientes. Sin embargo, también pueden aparecer otros síntomas motores como:

  • Rigidez.
  • Movimientos lentos, también conocidos como bradicinesia.
  • Alteraciones en los reflejos posturales y caídas.

Otros síntomas que pueden aparecer con el transcurso de la enfermedad son:

  • Demencia y pérdida de memoria.
  • Alucinaciones.
  • Depresión.
  • Disfagia.
  • Dolor muscular.
  • Dolor neuropático.

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Por otra parte, se sabe que esta enfermedad está relacionada con un aumento de la proteína α-sinucleína, la cual también está relaciona con el Alzheimer. Por ello, la estrategia terapéutica que se está investigando consiste en administrar inhibidores de la agregación de alfa-sinucleína o en la inmunización para estos derivados proteicos. Hay un estudio realizado con Nilotinib que trata de investigar este tipo de terapias.

Características generales de la levodopa

La terapia contra el Parkinson consiste en tratar de aumentar los niveles de dopamina actuando directamente sobre los receptores. Esto se lleva a cabo inhibiendo la degradación del neurotransmisor o inhibiendo la LAAD, que es la enzima que transforma la dopa en dopamina.

En este sentido, se puede pensar que por qué no se administra dopamina al paciente directamente. El problema es que presenta una alta recaptación y metabolización, lo que impide su absorción. Además, la dopamina es una molécula muy hidrosoluble y, por lo tanto, es incapaz de atravesar la barrera hematoencefálica, que es la que protege al cerebro

Por todas estas razones, el Parkinson se trata con el precursor de dopamina, la levodopa. Esta sustancia consigue atravesar la barrera hematoencefálica y se transforma en dopamina una vez que llega al sistema nervioso central y periférico.

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No obstante, la levodopa, aunque atraviese muy bien la barrera hematoencefálica, presenta un fuerte metabolismo a nivel periférico, por lo que la cantidad que llega al cerebro es muy poca.

Para solventar este problema, se administra junto con otros fármacos que inhiben la enzima LAAD, como ya hemos comentado. Con ello, se consigue inhibir la transformación de levodopa a dopamina a nivel periférico y, en definitiva, se consigue que llegue más levodopa al cerebro.

Ventajas de la administración de levodopa junto con inhibidores de LAAD

Agonistas dopaminérgicos

La administración conjunta de este tipo de medicamentos reduce en un 75 % la cantidad de levodopa que debe administrarse, ya que aumentan la semivida del fármaco y contribuyen a mantener los niveles más estables en el cerebro.

Por todo ello, su administración consigue mayor eficacia clínica, que se manifiesta en una acción más rápida. Al reducir la cantidad de dopamina en tejido periféricos, disminuyen los efectos cardiovasculares y gastrointestinales. En consecuencia, la levodopa se administra siempre combinándola con benzerasida o con carbidopa.

Conclusión

La levodopa es la primera línea de tratamiento para combatir la enfermedad de Parkinson. Se administra junto con otros fármacos para aumentar su eficacia.

Puedes consultar con el médico o el farmacéutico cualquier duda que tengas acerca de esta enfermedad y su tratamiento, así como para informarte sobre los avances y ensayos clínicos que se están realizando en la actualidad.

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