Lorazepam: qué es y cómo actúa

El lorazepam es un fármaco del grupo de las benzodiazepinas (BZD) utilizado para el combatir la ansiedad y otros trastornos neuróticos.

Pese a sus beneficios, es necesario conocer su mecanismo de acción y sus acciones farmacológicas, así como sus reacciones adversas y su farmacocinética.

Si quieres descubrir todo esto, no dudes en leer el siguiente artículo. si bien primeramente hemos de saber a qué nos referimos cuando hablamos ansiedad.

¿Qué es la ansiedad?

La ansiedad puede ser una emoción normal o un trastorno psiquiátrico, según la intensidad y repercusión sobre el enfermo.

En situaciones normales, es un componente de la actividad mental normal que participa en mecanismos de defensa y permite ajustarnos a situaciones de estrés.

Esta situación se convierte en patológica cuando se sobrepasan unos límites, anulando o entorpeciendo la adaptación a la situación estresante.

Se puede describir la sensación de ansiedad como la vivencia de un sentimiento de amenaza, de expectación tensa ante el futuro y de alteración del equilibrio psicosomático en ausencia de un peligro real.

Cuando se está bajo los efectos de la ansiedad, en el paciente coexisten diferentes sentimientos como aprensión, temor o angustia frente algo ”amenazante”; un estado de irritabilidad y, en conjunto, puede dar lugar a diversos síntomas como los siguientes:

• Sudoración
• Palpitaciones
• Insomnio
• Cefaleas
• Fatiga

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¿Qué es un fármaco ansiolítico?

Los fármacos que se utilizan para combatir la ansiedad, como lo es el lorazepam, se denominan fármacos ansiolíticos.

Estos, teóricamente, alivian o suprimen el síndrome de ansiedad sin producir sedación o sueño. Suele pasar que, en pequeñas dosis, son capaces de producir únicamente la ansiólisis.

Sin embargo, a medida que se va aumentado la dosis, en algunos casos puede aparecer los efectos de sedación, el coma e incluso la muerte por intoxicación.

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Mecanismo de acción del lorazepam

El lorazepam es un fármaco de acción corta para el tratamiento de la ansiedad. Para conseguir su acción ansiolítica, este fármaco presenta dos mecanismos complementarios:

Facilita la transisión del GABA

El GABA es un neutrasmisor con capacidad de inhibir o reducir la actividad neuronal.

Por tanto, la unión del lorazempan con el receptor GABA producirá un cambio en él que se traducirá en una mejor unión con el neurotrasmisor. Al potenciar esta unión, se mejora la capacidad inhibitoria del mismo.

Unión del lorazepam con sitios específicos del complejo receptor GABA-BZD

Esto complejo presenta varios dominios: el α1, el ß2 y el γ2. Es muy importante conseguir la selectividad de estos receptores para separar la acción hipnótica de la ansiolítica.

En concreto, para la acción ansiolítica, el subreceptor implicado es el BZ2 (ω2).

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Acciones farmacológicas

Dependiendo de las características de las benzodiazepinas, se puede desarrollar una acción u otra, o incluso ambas a la vez. El lorazepam presenta acciones principalmente ansiolíticas y anticonvulsivantes.

La acción ansiolítica es característica del receptor BZ2, como hemos comentado anteriormente. La unión a este complejo desencadena acciones que disminuyen la ansiedad y la agresividad.

Personas sanas frente a pacientes con ansiedad

En este caso del que hablamos, tenemos que distinguir en personas sanas que toman lorazepam y los pacientes con ansiedad:

• En personas sanas, a dosis terapéuticas no se altera la realización de ejercicios físicos o mentales. A dosis mayores, puede causar sopor, letargia, ataxia y debilidad muscular. El principal inconveniente es el ”sueño residual”.
• En pacientes con ansiedad, el lorazepam alivia tanto a tensión subjetiva como los síntomas subjetivos. No obstante, es poco eficaz en situaciones de pánico, fobias y ansiedad no neurótica.

Además, puede llegar a  presentar efectos sobre la agresividad y la memoria, deprimir el sistema cardiovascular y respiratorio y disminuir la capacidad de hablar y expresarse.

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Farmacocinética del lorazepam

En general, este fármaco, al igual que las demás benzodiazepinas, se absorbe bien por vía oral. Además, se une en un grado bastante alto a proteínas plasmáticas.

Por ello hay que tener cuidado, ya que puede interaccionar con otros fármacos que presenten estas características.

También es un fármaco muy liposoluble, característica necesaria para poder atravesar la barrera hematoencefálica que protege al cerebro y desencadenar su acción a nivel central.

Asimismo, es un molécula que ya está oxidada. Por tanto, en su metabolismo sólo sufrirá reacciones de conjugación.

Esto es muy útil es pacientes geriátricos, ya que en esta edad la funcionalidad del hígado suele estar disminuida, y al requerir menos reacciones de metabolización, los pacientes en esta edad la eliminarán más fácilmente.

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Reacciones adversas

Los efectos adversos derivan de una acción prolongada de lorazepam. Normalmente, se ve afectado el sistema nervioso central y se observan reacciones tales como:

• La sedación y la ataxia (alteración de la coordinación de movimientos)
• La disartria (dificultad para hablar)
• Amnesia anterógrada (donde no se recuerda lo reciente, pero sí hechos anteriores a la amnesia)
• Efectos paradójicos
• Tolerancia-dependencia con efecto rebote (ya que no se debe suprimir el tratamiento con lorazepam bruscamente, se ha de hacer de manera gradual)

Por todo ello, se ha de tener precaución en personas con alergia a las benzodiazepinas, personas asmáticas y pacientes con insuficiencia renal grave.

También puede ser peligroso para mujeres embarazadas, ya que por su elevada liposolubilidad, el lorazepam es capaz de atravesar la placenta.

Ten en cuenta…

Así pues, en caso de que quieras tomar este medicamento, además de tener en cuenta lo que has leído, debes siempre consultar a tu médico. Él sabrá qué hacer en cualquier caso.

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