Lorazepam: qué es y cómo actúa
El lorazepam es una benzodiazepina, de acción corta muy utilizada para el tratamiento de la ansiedad.
El lorazepam es un fármaco del grupo de las benzodiazepinas (BZD) utilizado para el combatir la ansiedad y otros trastornos neuróticos. Vamos a centrarnos en los siguientes puntos acerca del lorazepam:
- Mecanismo de acción.
- Acciones farmacológicas.
- Farmacocinética.
- Reacciones adversas.
¿Qué es la ansiedad?
La ansiedad puede ser una emoción normal o un trastorno psiquiátrico según la intensidad y repercusión sobre el enfermo.
En situaciones normales, es un componente de la actividad menta normal que participa en mecanismos de defensa y permite ajustarnos a situaciones de estrés. Esta situación se convierte en patológica cuando se sobrepasa unos límites, anulando o entorpeciendo la adaptación a la situación estresante.
Se puede describir la sensación de ansiedad como la vivencia de un sentimiento de amenaza, de expectación tensa ante el futuro y de alteración del equilibrio psicosomático en ausencia de un peligro real. Cuando se está bajo los efectos de la ansiedad, en el paciente coexisten diferentes sentimientos como aprensión, temor o angustia frente algo ”amenazante”; un estado de irritabilidad y, en conjunto, da lugar a diversos síntomas como:
- Sudoración
- Palpitaciones
- Insomnio
- Cefaleas
- Fatiga
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¿Qué es un fármaco ansiolítico?
Los fármacos que se utilizan para combatir la ansiedad, como lo es el lorazepam, se denominan fármacos ansiolíticos. Éstos, teóricamente, alivian o suprimen el síndrome de ansiedad sin producir sedación o sueño.
Suele pasar que a pequeñas dosis son capaces de producir únicamente la ansiolisis, pero a medida que se va aumentado la dosis, aparecen efectos de sedación, coma e incluso muerte por intoxicación.
Mecanismo de acción del lorazepam
El lorazepam es un fármaco de acción corta para el tratamiento de la ansiedad. Para conseguir su acción ansiolítica, este fármaco presenta dos mecanismos complementarios:
- Facilita la transmisión del GABA. El GABA es un neutrasmisor con capacidad de inhibir o reducir la actividad neuronal, por lo tanto, la unión del lorazempan con el receptor GABA A, producirá un cambio en él que se traducirá en una mejor unión con el neurotrasmisor. Al potenciar esta unión, se mejora la capacidad inhibitoria del mismo.
- Unión del lorazepam con sitios específicos del complejo receptor GABA-BZD. Esto complejo presenta varios dominios, el α1, el ß2 y el γ2. Es muy importante conseguir la selectividad de estos receptores para separar la acción hipnótica de la ansiolítica, en concreto, para la acción ansiolítica, el subreceptor implicado es el BZ2 (ω2).
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Acciones farmacológicas
Dependiendo de las características de las benzodiazepinas, se puede desarrollar una acción u otra, o incluso ambas a la vez. El lorazepam presenta acciones principalmente ansiolíticas y anticonvulsivantes.
La acción ansiolítica es característica del receptor BZ2 como hemos comentado anteriormente. La unión a este complejo desencadena acciones que disminuyen la ansiedad y la agresividad. Tenemos que distinguir en personas sanas que toman lorazepam y los pacientes con ansiedad:
- En personas sanas: a dosis terapéuticas no altera la realización de ejercicios físicos o mentales. A dosis mayores pueden causar sopor, letargia, ataxia y debilidad muscular. El principal inconveniente es el ”sueño residual”.
- En pacientes con ansiedad: el lorazepam alivia tanto a tensión subjetiva como los síntomas subjetivos, pero es poco eficaz en situaciones de pánico, fobias y ansiedad no neurótica.
Otros efectos que puede producir en nuestro organismo no son muy beneficiosos pero hay que tenerlos en cuenta. El lorazepam presenta efectos sobre la agresividad y la memoria, deprime el sistema cardiovascular y respiratorio y disminuye la capacidad de hablar y expresarse.
Farmacocinética del lorazepam
En general, este fármaco, al igual que las demás benzodiazepinas, se absorbe bien por vía oral. Además se une en un grado bastante alto a proteínas plasmáticas, por lo que hay que tener cuidado ya que puede interaccionar con otros fármacos que presenten estas características.
Es un fármaco muy liposoluble, característica necesaria para poder atravesar la barrera hematoencefálica que protege al cerebro y desencadenar su acción a nivel central.
Es un molécula que ya está oxidada, por lo que en su metabolismo sólo sufrirá reacciones de conjugación. Esto es muy útil es pacientes geriátricos, ya que en esta edad la funcionalidad del hígado suele estar disminuida, y al requerir menos reacciones de metabolización, los pacientes en esta edad la eliminará más fácilmente.
Reacciones adversas
Los efectos adversos derivan de una acción prolongada de lorazepam. Se ve afectado el sistema nervioso central y se observan:
- Sedación
- Ataxia: alteración de la coordinación de movimientos.
- Disartria: dificultad para hablar.
- Amnesia anterógrada: no se recuerda lo reciente, pero sí hechos anteriores a la amnesia.
- Efectos paradójicos.
- Tolerancia-dependencia con efecto rebote: no se debe suprimir el tratamiento con lorazepam bruscamente, se ha de hacer de manera gradual.
Por todo las reacciones adversas relacionada con el lorazepam, se ha de tener precaución en personas con alergia a las benzodiazepinas, personas asmáticas, pacientes con insuficiencia renal grave y en mujeres embarazadas, ya que el lorazepam, por su elevada liposolubilidad, es capaz de atravesar la placenta.
