Meclofenamato: qué es y cómo actúa

Alicia Romero 24 enero, 2018
El meclofenamato se utiliza para tratar diversas patologías que van desde simples dolores de cabeza a enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide.

El meclofenamato es un medicamento de la familia de los AINE o antiinflamatorios no esteroideos, grupo de fármacos muy utilizados como analgésicos. También tienen efectos antiinflamatorios y antipiréticos (para bajar la fiebre).

Otros fármacos de este grupo son la aspirina o el ibuprofeno. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX). Dentro de los AINEs, el meclofenamato pertenece al grupo de los fenamatos. Sus principales aplicaciones son para paliar el dolor menstrual o dismenorrea y la rigidez articular de las artritis.

Mecanismo de acción del meclofenamato

Como todos los AINEs, el meclofenamato es un inhibidor de la enzima ciclooxigenasa (COX). Esta enzima tiene dos isoformas:

  • COX-1, presente en la mayoría de los tejidos de forma constante. Es lo que se llama expresión constitutiva. Participa en diversos mecanismos fisiológicos como la función plaquetaria, la regulación del sistema cardiovascular y la homeostasia.
  • COX-2, cuya síntesis se induce en determinadas circunstancias, como la inflamación. En este caso participa en el desarrollo de los signos cardinales de la inflamación: edema (hinchazón), calor, rubor y dolor.

La ciclooxigenasa participa en estos procesos al oxidar el ácido araquidónico, presente en la membrana de nuestras células. Esta oxidación da distintas moléculas:

  • Tromboxanos
  • Prostaglandinas

Estas moléculas intervienen en múltiples procesos celulares. Entre otros, son mediadores de la inflamación. El primero es antiinflamatorio mientras que el segundo es uno de los promotores de los signos de la inflamación.

En el contexto inflamatorio, las prostaglandinas liberadas se unen a determinados receptores y son responsables del dolor. Lo hacen al disminuir el umbral de las terminaciones nerviosas relacionadas con el dolor, que se denominan terminaciones nociceptivas.

Además, están involucradas en el edema que rodea a la inflamación al favorecer la vasodilatación de los capilares de la zona. Esta vasodilatación conlleva un aumento de la permeabilidad vascular, haciendo que el plasma sanguíneo salga al espacio extracelular y produciendo la hinchazón y el color rojizo.

Todos estos procesos derivan, entre otras cosas, de la oxidación del ácido araquidónico por la enzima ciclooxigenasa. El meclofenato inhibe a esta enzima, inhibiendo por lo tanto la síntesis de prostaglandinas. Por esta razón tiene efectos antiinflamatorios.

También están relacionadas con la fiebre al unirse a receptores en el sistema nervioso central que intervienen en la termorregulación, por lo que los AINEs también tienen efecto antipirético.

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Administración del meclofenamato

Administración del meclofenamato

El meclofenamato se administra de forma oral. Se recomienda su toma junto a alimentos o antiácidos para disminuir el posible daño estomacal. Una vez ingerido, se absorbe en el tubo digestivo de forma rápida. Desde ahí pasa a la sangre, alcanzando la concentración máxima entre las 2 y las 4 horas.

El metabolismo de este fármaco tiene lugar en el hígado, mediante un proceso de oxidación y glucuronidación. Una vez metabolizado, la eliminación es mayoritariamente renal, con la orina; y un tercio se elimina con las heces. Esto provoca que en pacientes con insuficiencia hepática y renal haya que ajustar la dosis y ser cautos con el uso de este medicamento.

Además, las prostaglandinas también tienen efectos a nivel renal, un uso indebido de este fármaco puede producir una insuficiencia renal aguda.

Parece que el fármaco atraviesa la barrera placentaria durante el embarazo, llegando a los tejidos fetales. Por ello, su utilización está contraindicada durante el mismo. Asimismo, tampoco se recomienda su uso durante la lactancia.

Indicaciones del meclofenamato

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Hay muchos tipos de medicamentos del grupo de los AINEs, con distintas indicaciones. El meclofenamato está indicado principalmente en:

  • Dolor menstrual: durante la menstruación, en la mucosa uterina se liberan grandes cantidades de prostaglandinas que provocan contracciones en el útero. La finalidad de las mismas no es expulsar un feto como en el parto, sino facilitar la expulsión de la mucosa para que pueda reiniciarse un nuevo ciclo menstrual.
  • Menorragia o sangrado menstrual abundante: algunos AINEs pueden utilizarse para disminuir el sangrado menstrual, como el meclofenamato.
  • Inflamaciones articulares: como hemos explicado, el meclofenolato disminuye tanto la inflamación como el dolor asociado a este tipo de procesos. El meclofenamato puede utilizarse en patologías articulares como la espondilitis anquilosante, la artritis reumatoide o las artrosis.
  • Dolor leve y moderado: ya hemos dicho que las prostaglandinas están asociadas a la sensación dolorosa que acompaña a la inflamación, por lo que los inhibidores de la COX pueden utilizarse para paliarlo.

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Efectos adversos del meclofenamato

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Hemos hablado hasta ahora de los efectos del meclofenamato al inhibir la isoforma COX-2, por ser la más relacionada con los procesos inflamatorios. El meclofenamato también inhibe la COX-1, de donde derivan los efectos secundarios del abuso de este tipo de medicamentos.

La principal complicación por un uso excesivo de AINEs como el meclofenamato tiene lugar en el estómago. Las prostaglandinas son protectores de la mucosa gástrica frente al ácido clorhídrico que se sintetiza en él.

Si se inhibe la COX-1, la síntesis de prostaglandinas disminuye, aumentando la secreción gástrica y disminuyendo la protección de la mucosa. Esta alteración puede dañar a la pared del estómago ocasionando úlceras gastroduodenales y sangrados estomacales.

Otras alteraciones asociadas al uso de AINEs son a nivel de la función plaquetaria. Las plaquetas utilizan el tromboxano A2 para frenar las hemorragias, por lo que una inhibición de la COX-1 de las plaquetas puede aumentar el riesgo de sangrado.

En cambio, la COX-2 tiene el efecto contrario, aumentando el riesgo de oclusión vascular o trombosis. El riesgo de cada fármaco para producir una alteración u otra depende de qué isoforma de la enzima ciclooxigenasa inhibe con mayor intensidad.

Alicia Romero

Estudiante de Medicina. La cultura es aquello que queda cuando todo lo demás se va, así que vamos a cultivarla.

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