Medicamentos antiespasmódicos y anticolinérgicos

Este artículo ha sido verificado y aprobado por Alejandro Duarte el 30 septiembre, 2018
Los medicamentos antiespasmódicos y anticolinérgicos son útiles, sobre todo, para combatir los espasmos de tracto gastrointestinal. A continuación se explican las principales características de estos fármacos.

Los medicamentos antiespasmódicos se pueden clasificar en dos grupos. Por un lado, los que actúan por mecanismo anticolinérgico y, por otro, los que llevan a cabo una acción directa sobre el músculo liso. Estos últimos se denominan musculotrópicos. En este artículo hablaremos sobre los antiespasmódicos y anticolinérgicos.

Los medicamentos antiespasmódicos y anticolinérgicos se utilizan con el fin de ayudar a combatir las contracturas, los calambres y las convulsiones en el cuerpo. Se utilizan, habitualmente, en los espasmos de tipo digestivo, en los dolores de cólicos tipo hepáticos y nefríticos y en los dolores uterinos de las mujeres.

Por lo tanto, son medicamentos que sirven para disminuir los efectos de un espasmo no deseado en los diferentes tipos de músculos. A lo largo del artículo se explican los siguientes aspectos sobre los medicamentos antiespasmódicos y anticolinérgicos:

  • Mecanismo de acción y clasificación.
  • Farmacocinética.
  • Reacciones adversas.

Mecanismo de acción y clasificación

Los antiespasmódicos y anticolinérgicos atenúan los espasmos del intestino sin afectar a la motilidad del sistema gastrointestinal.

Para ello, antagonizan la unión de la acetilcolina a sus respectivos receptores celulares. La acetilcolina es una sustancia química de nuestro organismo que actúa como un neurotransmisor, es decir, actúa como mensajera entre las neuronas del sistema nervioso.

Hay dos tipos de receptores a los que la acetilcolina se puede unir, los muscarínicos y los nicotínicos. Si los fármacos antiespasmódicos y anticolinérgicos actúan sobre los primeros, que es lo más común, se les denominan antimuscarínicos. En el caso en el que bloqueen la unión sobre los nicotínicos, reciben el nombre de antinicotínicos.

También se suelen clasificar en anticolinérgicos con estructura de amina terciaria y en anticolinérgicos con estructura de amonio cuaternario. La principal diferencia entre ellos radica en que los primeros son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica, que es la capa protectora del cerebro.

Esto supone que, en caso de intoxicación, haya menos riesgos de pérdida de memoria, excitación o alucinaciones, que son algunos de los síntomas que veremos más adelante.

Además, los compuestos de amonio cuaternario presentan una absorción oral más irregular que los que contienen una amina terciaria en su estructura química. Por ello, las variaciones individuales en la respuesta a estos medicamentos son mayores.

Como ejemplo de antiespasmódico con estructura de amina terciaria podemos mencionar a la atropina. Como ejemplo de un antiespasmódico con estructura cuaternaria podemos citar a la butilescopolamina.

Descubre: Últimas investigaciones en el tratamiento del Alzheimer

Farmacocinética de los antiespasmódicos y anticolinérgicos

Medicamentos antiespasmódicos y anticolinérgicos

Haciendo referencia a los dos ejemplos anteriores, la atropina es un fármaco que se puede administrar por vía oral, intravenosa, subcutánea, intramuscular, intraósea y endotraqueal.

Cuando se administra por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo. Luego se distribuye por todo el torrente sanguíneo. Se metaboliza en un 50-75 % en el hígado y se elimina por orina.

Como comentamos anteriormente, debido a su estructura química, es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la placenta, por lo que las mujeres embarazadas han de tener especial precaución si están siendo tratadas con fármacos antiespasmódicos y anticolinérgicos de estructura terciaria.

En cuanto a los antiespasmódicos y anticolinérgicos de estructura cuaternaria como la butilescopolamina, después de su administración oral, la biodisponibilidad es muy baja. Además, los niveles plasmáticos producidos se encuentran por debajo de los niveles de detección.

Después de una serie de análisis, se estima que menos del 1% de la dosis oral alcanza la circulación sistémica. Sin embargo, presenta una alta afinidad por los receptores muscarínicos a nivel intestinal, por lo que la butilescopolamina puede ejercer efectos locales antiespasmódicos.

Al tener estructura cuaternaria, no alcanza el cerebro por lo que no tiene efecto anticolinérgico a nivel del sistema nervioso central.

Quizá te interese: Trastorno bipolar tipo II

Reacciones adversas

Los medicamentos antiespasmódicos y anticolinérgicos suelen provocar una serie de efectos secundarios como:

  • Sequedad en la boca.
  • Estreñimiento.
  • Aumento de la frecuencia cardíaca.
  • Aumento de las ganas de orinar.

Otras reacciones adversas derivadas de los efectos anticolinérgicos desencadenados por este tipo de fármacos pueden ser la aparición de bradicardias transitorias seguidas de:

Además, es habitual que los pacientes que estén siendo tratados con este tipo de medicamentos padezcan, debido a las reacciones adveras características de los mismos, náuseas y vómitos, vértigo, confusión y fotofobia.