Metadona: qué es y cómo actúa

El consumo de este opiáceo sin prescripción médica puede conllevar problemas severos como convulsiones o alucinaciones.

La metadona es un agonista opiáceo mucho más potente que la morfina pero con propiedades farmacológicas muy similares. Esta droga fue sintetizada en Alemania en la década de 1940.

¿Qué es la metadona?

La metadona es considerado un analgésico narcótico sintético. Su consumo causa dependencia física y psicológica. En sus inicios tenía el objetivo de calmar el dolor. De hecho, en algunas ocasiones se sigue utilizando para el tratamiento de dolor severo.

Sin embargo, en la actualidad se utiliza para tratar la adicción a los narcóticos. Sus efectos duran alrededor de 24 horas, por ello se recomienda tomarla una vez al día para desintoxicar. En el siguiente artículo analizaremos:  

  • Mecanismo de acción
  • Farmacología
  • Parámetros farmacocinético
  • Efectos secundarios
  • Contraindicaciones

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Mecanismo de acción

Mecanismo de acción (2)

La metadona actúa especialmente sobre los receptores de la morfina y la heroína. Sus efectos son los mismos que el resto de los opiáceos:

  • Analgesia
  • Sedación
  • Depresión respiratoria
  • Miosis (contracción permanente de las pupilas)

Los receptores de los opioides están vinculados a proteínas G. Cuando un receptor es estimulado se produce una inhibición de la actividad de la adenilciclasa. También se reduce la concentración del adenosín monofosfato cíclico (AMPc) y la actividad de la proteinquinasa dependiente de AMPc.  

Por ende, hay una disminución de la fosforilación de proteínas. Además se cierran los canales de calcio en las neuronas presinápticas, por lo tanto la liberación de neurotransmisores es menor. Al mismo tiempo se abren los canales de potasio de las neuronas postsinápticas, lo que implica la hiperpolarización de la membrana y la reducción de la activación neuronal.

Al tener un mecanismo de acción muy similar al de la heroína, se emplea en los tratamientos de sustitución de este mismo fármaco. Sin embargo, posee una vida media larga en el cuerpo, lo que ayuda a prevenir los síntomas de la retirada y permite controlar el síntoma de abstinencia.

Cuando un individuo es adicto a la heroína su sistema inmunitario se ve gravemente afectado. Esto se debe a que hay una disminución en la respuesta fagocitaria y en la proliferación linfocitaria, además de que se reduce la cantidad de linfocitos circulantes. En consecuencia, hay una pérdida en la inmunocompetencia lo que a su vez aumenta la probabilidad de desarrollar infecciones.

También se ve parcialmente inhibida, la actividad de los linfocitos citolíticos naturales (natural killer cells), capaces de lisar a las células infectadas por virus y células tumorales.

-María Escribano-

Farmacología

Sin embargo, la metadona no actúa directamente sobre el sistema inmunitario, por lo que después de un tiempo la respuesta inmunitaria se restablece. El proceso se debe a la sustitución de una sustancia inhibidora de la respuesta inmune —en este caso la heroína— por otra inmunológicamente neutra, la metadona. De igual manera se normaliza la función de los linfocitos citolíticos.

Parámetros farmacocinéticos

Parámetros farmacocinéticos

  • Absorción: la metadona se absorbe por medio del tracto gastrointestinal. Una vez que se administra vía intramuscular o subcutánea, la duración es de 4 a 6 horas.
  • Distribución: se distribuye de forma acelerada por los tejidos hasta unirse con las proteínas plasmáticas.
  • Metabolismo: mayormente se metaboliza en el hígado.
  • Excreción: se elimina por filtración glomerular y la reabsorción renal. Particularmente, la reabsorción se ve disminuida al bajar el pH de la orina. Sin embargo, los metabolitos de la metadona también se desechan por las heces.
  • Vida media en el organismo: entre 15 y 60 horas.

Efectos secundarios

  • Cefalea  
  • Aumento de peso
  • Cólicos
  • Sequedad bucal
  • Problemas para orinar
  • Cambios de humor
  • Dificultades visuales
  • Insomnio

En caso de presentar los siguientes síntomas es indispensable acudir inmediatamente al médico:

  • Convulsiones
  • Urticaria
  • Inflamación en el rostro
  • Problemas para respirar
  • Alucinaciones
  • Náuseas
  • Vómito
  • Ciclos menstruales irregulares
  • Falta de deseo sexual

La suspensión abrupta de tratamiento puede desencadenar un síndrome de retirada que, aunque similar a la morfina, es menos intenso pero más prolongado. Por este motivo la suspensión debe ser gradual.

-Ministerio de Salud de Costa Rica-

Contraindicaciones

Inhaladores broncodilatadores de acción prolongada

  • Problemas de asma
  • Enfermedad pulmonar obstructiva severa
  • Hipersensibilidad a la metadona
  • Insuficiencia respiratoria aguda
  • Presión arterial
  • Alcoholismo crónico

Interacciones

  • Beber alcohol y consumir metadona aumenta el efecto sedativo.
  • Al ingerir otros agonistas o antagonistas se bloquean los receptores.
  • No se debe tomar con la monoaminooxidasa porque afecta el sistema nervioso central.
  • Si se ingieren analgésicos o antitusivos puede ocurrir depresión respiratoria.
  • En caso de tomar antidepresivos hay un aumento en la depresión central.
  • Los medicamentos antidiarreicos aumentan la posibilidad de costipación severa.

Referencias

Fernández Orrego, Jorge Luis. Revisión: METADONA Interacciones farmacológicas y con los alimentos.
México: Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición. Documento pdf.

Agencia Española de Medicamentos. Metadona . España: Medicines UK. Documento pdf. 
María Jesús Escribano García. ESTABILIDAD DE FÓRMULAS MAGISTRALES DE METADONA Y CAPTOPRIL.
UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID : epartamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica , 2004. Documento pdf.

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