Metoclopramida: qué es y para qué se utiliza

La metoclopramida es un fármaco utilizado en la prevención de las náuseas y vómitos en las personas bajo los efectos de la quimioterapia y radioterapia.

La metoclopramida es un fármaco con estructura benzamídica utilizado para prevenir o bloquear las náuseas y vómitos. Se utiliza especialmente para los vómitos causados por la quimioterapia y radioterapia utilizados en el tratamiento del cáncer. En el presente artículo analizaremos los siguientes aspectos sobre la metoclopramida:

  • Mecanismo de accción
  • Farmacocinética
  • Acciones farmacológicas
  • Reaccionas adversas
  • Interacciones

Mecanismo de acción de la metoclopramida

Mecanismo de acción

Este fármaco es capaz de unirse a los receptores de serotonina y de dopamina. Presenta una acción antagonista sobre los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y dopaminérgicos D2, es decir, bloquea dichos receptores; y agonista sobre los receptores de serotonina 5-HT4, o lo que es lo mismo, es capaz de desencadenar una acción fisiológica similar a la llevada a cabo por la serotonina al unirse a su receptor.

El bloqueo de un receptor impide que el neurotransmisor se una a él y, por lo tanto, que se desencadene la acción correspondiente, es decir, evita que la sustancia biológica haga su efecto. Por el contrario, la estimulación del receptor, por los agonistas, desencadena la misma acción que la propia molécula endógena, siendo muy útil en caso de déficit de ésta. La metoclopramida bloquea la unión del neurotransmisor con el receptor dopaminérgico D2.

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Farmacocinética

La metoclopramida es un fármaco de administración oral que es capaz de absorberse con cierta rapidez. Sin embargo, es rápidamente metabolizada en el hígado, lo que reducirá su biodisponibilidad en un 75%. Sus concentraciones máximas en sangre las podemos detectar entre la media hora y las dos horas tras la administración. Otras características propias de este medicamento son:

  • Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica que protege al cerebro.
  • Tiene capacidad para atravesar la placenta, por lo que hay que tener precaución en caso de embarazo.
  • Se une proteínas plasmáticas en un 13-30%.
  • En caso de trastornos renales se puede elevar el tiempo de permanencia en sangre.

Acciones farmacológicas

10 consejos para frenar el vómito

La acción derivada de su función como antagonista de los receptores D2, responsables de la estimulación quimioreceptora y del centro emético de la médula, consigue inhibir los vómitos inducidos.

Sin embargo, la importancia de la metoclopramida deriva de su capacidad de unión a los receptores de serotonina. Su acción agonista sobre los receptores 5-HT4 desencadena una acción procinética similar a la de la domperidona u otros agonistas del 5-HT4, los cuales son eficaces para el tratamiento de patologías que cursen con reflujo gastroesofágico. Los efectos procinéticos se observan al mejorar los síntomas de esta afección:

  • Mejorar el tránsito intestinal.
  • Aumentar la velocidad de vaciado gástrico.
  • Mejorar la función de los esfínteres.

A parte de estos efectos procinéticos derivados de la unión con el receptor 5-HT4, también es capaz de prevenir o bloquear las náuseas y vómitos. Esta acción es derivada de su antagonismo sobre los receptores 5-HT3, tanto en el sistema nervioso central como en el sistema periférico. Es eficaz sobretodo para controlar los vómitos en los pacientes que están sometidos a quimioterapia o radioterapia.

Por otro lado, también se ha descrito cierta acción ansiolítica y antipsicótica, aunque la relevancia terapéutica de estos efectos no se ha demostrado. Tampoco son capaces de reducir la sedación ni la ansiedad de rebote.

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Reacciones adversas

Los efectos adversos derivados de las acciones de la metoclopramida no suelen ser graves.  Entre los más comunes destacamos:

  • Somnolencia
  • Cefaleas
  • Astenia (debilidad o fatiga generalizada)
  • Diarrea derivada de su acción procinética
  • Depresión
  • Acatisia (sensación de no poder estarse quieto)

Interacciones

Efecto sedante

Como con la mayoría de los fármacos, hay que tener en cuenta si se está tratando con algún otro medicamento al paciente.La metoclopramida puede interaccionar con otros fármacos y producir efectos indeseables.

  • Es un depresor del SNC, por lo que si el paciente está medicado con ansiolíticos, sendantes u otros depresores del SNC, ha de consultar con su médico para evitar una potenciación de estos efectos y así evitar complicaciones.
  • La digoxina reduce la biodisponibilidad de la metoclopramida, al contrario que la ciclosporina que la aumenta. Estos fármacos son de estrecho margen terapéutico, por lo que han de ser monitorizados. Tenemos que controlar sus niveles sanguíneos, porque la diferencia entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica es pequeña.
  • También es importante la interacción que sufre la metoclopramida con los neurolépticos y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, ya que estos dos aumentan los efectos del antiemético y procinético, llegando a producir efectos extrapiramidales, como temblores, rigidez muscular o lentitud de movimiento.
María Vijande

Estudiante de Farmacia y curiosa a tiempo completo. Lectora, música y deportista a tiempo parcial. Y ya, que definir es limitar!

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