Omeprazol

María Vijande 22 septiembre, 2017
El omeprazol es el fármaco representante del grupo de inhibidores de la bomba de protones utilizado para problemas gástricos.

El omeprazol es el fármaco representante del grupo de fármacos inhibidores de la bomba de protones (IBP), utilizados para problemas estomacales como acidez y gastritis entre otros.

Vamos a explicar los siguientes aspectos referentes al omeprazol:

  • Mecanismo de acción
  • Farmacocinética
  • Metabolismo
  • Efectos adversos
  • Interacciones
  • Indicaciones

Mecanismo de acción

El estómago posee un pH ácido debido al HCl que producen las células parietales de la mucosa gástrica. Este pH ácido característico del estómago es esencial para la digestión de los alimentos para conseguir:

  • Una correcta desnaturalización de proteínas
  • Activar el pepsinógeno a peptina para que se produzca la proteolísis, es decir, la ruptura de los enlaces peptídicos de las proteínas.
  • Prevención de las infecciones bacterianas, ya que las bacterias no suelen sobrevivir en medios ácidos.

Con todo ello, una excesiva secreción de ácido gástrico puede llegar a producir daños en la mucosa del tracto gastrointestinal, produciendo úlceras de estómago y duodeno principalmente.

Úlcera gastrica por hellicobacter

La secreción del ácido gástrico tiene lugar en varios pasos:

  1. Segregación de los iones H⊕ y Cl¯ por separado en las células parietales
  2. Su combinación para formar en HCl en los canalículos
  3. Segragación del ácido desde los canículos al lumen del estómago

Los inhibidores de la bomba de protones, como lo es el omeprazol, actúan en el paso final de la producción del ácido, uniéndose irreversiblemente a la bomba ATPasa H⊕/K¯, siendo una unión pH dependiente siendo máxima a pH<6.

Esta inhibición tiene lugar por la formación de un enlace covalente S-S entre la sulfamida y un residuo de cisteína accesible de la bomba de protones, en concreto, el omeprazol enlaza el residuo Cys-813 y Ces-892.

Farmacocinética

El omeprazol, al igual que los demás IBP, se administran en su forma neutra, que es inactiva. Al ser una forma neutra va a ser lipofílica, es decir, insolubles en agua,y  va a ser capaz de atravesar facilmente las membranas celulares y llegar sin problema a los canalículos de las células parietales.

En esta células, como tienen pH ácido, van a transformar la forma neutra del omeprazol a su forma protonada activa siendo capaz así de llevar a cabo su mecanismo de acción y unirse irreversiblemente a la bomba de protones bloqueando su acción.

  • Es lábil en medio ácido, por lo que los preparados orales están dotados de una cubierta entérica
  • Su unión a proteínas plasmáticas es elevado, mayor que el 95%, lo que aumenta su posibilidad de interacción con otros fármacos, ya que puede sufrir un desplazamiento de la dosis.
  • Se absorbe en el intestino delgado completándose normalmente a las 3-6 h.
  • La biodisponibilidad por vía oral es de aproximadamente 35%, pudiéndose incrementar hasta el 60% con una administración repetida una vez al día.
  • Su volumen de distribución oscila en 0,3 L/Kg

Metabolismo

El omeprazol sufre metabolismo hepático por el sistema CYP 450. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoenzima específica CYP2C19.

La mayor parte de la dosis administrada oralmente se excreta como metabolitos inactivos por la orina y el resto por heces procedentes principalmente de la secreción biliar.

Efectos adversos

Hay que tener en cuenta que el omeprazol presenta una serie de efectos adversos, aunque no muchos debido a su selectividad en su acción, que hay que tener en cuenta si se está administrando este fármaco. Entre otros encontramos:

  • En tratamientos prolongados puede producir hipomagnesemia grave
  • Aumenta el riesgo de fracturas óseas
  • Alteraciones dérmicas como erupciones o prurito
  • Alteraciones gastrointestinales como diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas o vómitos
Mujer con vómitos

  • Neuropatía periférica
  • Hipersensibilidad
  • Anemia hemolítca
  • Reduce la absorción de vit B12, por lo que aumenta el riesgo de padecer anemia megaloblástica
  • Riesgo de lupus eritrematoso cutáneo subagudo
  • Eleva los niveles de cromogranina A, proteína  que se encuentra elevada en ciertos tipo de cáncer.

Interacciones del omeprazol

El omeprazol interactúa con bastantes fármacos si se administran simultáneamente reduciendo o potenciando su acción.

  • Puede reducir la acción de:
    • Clopidrogrel
    • Antifúngicos
    • Fenitoína
    • Rifamicina
    • Micofenolato
    • Otros
  • Puede aumentar la acción de:
    • Metrotexato
    • Anfetaminas
    • Benzodiazepinas
    • Carvedilol
    • Citalopram
    • Escitalopram
    • Ciclosporina
    • Warfarina
    • Otros

En definitiva, puede interactuar con números fármacos, así que si está tomando omeprazol con algún otro medicamento, debe consultar a su médico para la prevención de posibles complicaciones.

Indicaciones

Éste fármaco es de elección para:

  • Úlcera gástrica
  • Úlcera duodenal
  • Esofagitis por reflujo
  • Síndrome de Zollinger-Ellison
  • Gastritis
  • Dispepsia funcional
María Vijande

Estudiante de Farmacia y curiosa a tiempo completo. Lectora, música y deportista a tiempo parcial. Y ya, que definir es limitar!

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