Orlistat

El orlistat es un fármaco utilizado para el control de la obesidad en personas con éste problema o con sobrepeso y que debe complementarse con una dieta hipocalórica.

El orlistat es un fármaco muy utilizado en el control de la obesidad en personas que presentan un índice de masa corporal (IMC) mayor o igual a 28kg/m 2 y con complicaciones derivadas del exceso de peso.

Se dice que la utilización de orlistat en estos pacientes, conlleva a la reducción de peso de aproximadamente 8-10kg después de un año de tratamiento. A pesar de ello, hay que tener en cuenta que si el paciente está cumpliendo con la dieta hipocalórica recomendada, está contribuirá en la reducción de peso de unos 5-6kg, por lo que a contribución final del orlistat será de 3-4kg.

Para poder llevar a cabo este control de la obesidad, el orlistat es capaz de inhibir de manera selectiva la absorción de las grasas; es decir, inhibe la absorción de la lipasa gástrica y pancreática.

Mecanismo de acción

Mecanismo de acción

Las lipasas, tanto gástricas como pancreáticas, son una clase de esterasas, y a su vez son un tipo de enzimas que se encargan de  catalizar la hidrólisis de triglicéridos (ruptura de los triglicéridos en moléculas más pequeñas). Esta hidrólisis es un paso previo que se lleva a cabo antes de la absorción intestinal de los triglicéridos.

Por lo tanto, el orlistat, al inhibir la función de las lipasas, consigue que las grasas no sean transformadas en ácidos grasos, y así impedir que estos nutrientes se absorban.

Para llevar a cabo su función, el orlistat produce una reacción de acilación irreversible de las enzimas debido a su grupo ß-lactona. Esta estructura química reacciona con un nucleótido del centro activo de la enzima, que generalmente se trata de un grupo hidroxilo de algún resto de serina (un aminoácido).

Es importante saber, que los ácidos grasos que se liberan forman las lipoproteínas y que esta liberación va a favorecer la absorción de colesterol y de vitaminas liposolubles. Por esta razón, la utilización de orlistat, aparte de inhibir la absorción de las grasa también puede:

  • Reducir la absorción oral de lípidos (30% de grasa dietética).
  • Impedir la absorción de vitaminas liposolubles: especialmente de tocoferol (Vit E), calciferoles (Vit D), betacaroteno (provitamina A), pero no parece afectar significativamente a la absorción de retinol (Vit A).

Se ha evidenciado que un 6% de los pacientes que llevan tomando orlistat durante dos años presentan unos niveles muy bajos de esta vitaminas; por ello, es recomendable que en tratamientos prolongados con este fármaco se coadministre suplementos vitamínicos.

¿No lo sabías? 7 consejos para prevenir la obesidad

Farmacocinética

Dentro de la farmacocinética del Orlistat, es preciso señalar la baja toxicidad que presenta este fármaco ya que no se absorbe y no pasa a la sangre por lo que no produce efecto sistémico , siendo así un fármaco muy seguro.

Su vía de administración es oral, normalmente entre 60-120mg (dosis mayores a la indicada no van a suponer un mayor efecto del fármaco), y se puede tomar inmediatamente antes de cada comida, durante o incluso una hora después de la ingesta, ya que no va a perder su eficacia. Aún así, se debe evitar su administración si no se va a realizar ninguna comida, o si alguna de ellas no tiene grasas.

Una vez que se haya administrado la dosis correspondiente y por vía oral, el orlistat no se va a absorber en el intestino; lo que va a ocurrir es que se metabolizará en la pared de éste órgano y posteriormente será eliminado por las heces.

Efectos adversos

Efectos-secundarios

A pesar de que el orlistat sea un fármaco que presente una toxicidad muy baja, produce efectos adversos en un alto porcentaje de los pacientes que están siendo tratados con este medicamento.

Esta aparente paradoja se aclara indicando simplemente que los efectos adversos que puede producir el orlistat son leves, poco importantes y que prácticamente todos ellos son de origen digestivos y fundamentalmente asociados a la defecación. Normalmente provoca:

  • Esteatorrea (diarrea grasa) en un 20% de sus defecaciones: se trata de una diarrea grasa.
  • Diarrea líquida o semilíquida en un 15%.
  • Dolor/molestia abdominal o rectal.
  • Distensión abdominal.
  • Manchas oleosas procedentes del recto.
  • Flatulencias.
  • Incontinencia fecal.

Aparte de todos estos efectos adversos que son típicos en pacientes tratado con Orlistat, éste fármaco también puede desencadenar otras reacciones adversas como:

  • Infección de las vías respiratorias y de las vías urinarias.
  • Alteración en dientes o encías.
  • Hipoglucemia.
  • Ansiedad.
  • Cefaleas.
  • Gripe.
  • Fatiga.

Se estima que el 3% del total de los pacientes que están bajo el tratamiento de este fármaco abandona el tratamiento excusándose de los efectos adversos que les está provocando

Visita este artículo: Cómo distinguir un ataque al corazón de un ataque de ansiedad

Indicaciones del orlistat

Indicaciones del orlistat

Cómo bien se ha comentado al principio del artículo, el orlistat es un fármaco muy eficaz para ayudar a las personas obesas (las personas obesas son las que tiene un IMC mayor o igual a 30kg/m 2 ) o con sobrepeso (las que tienes un IMC mayor o igual a 28kg/m 2 ) a bajar de peso y llegar a su peso ideal.

Es importante que su administración vaya acompañada de una adecuada dieta hipocalórica y que ésta se realice correctamente, ya que si no se cumple, el efecto adelgazante del orlistat no es suficiente para poder alcanzar el objetivo del paciente.

El tratamiento con orlistat se debe interrumpir en el supuesto caso en el que no se haya perdido un mínimo del 5% del peso que presentaba el paciente al principio del tratamiento tras un año de su uso.