Orlistat

3 marzo, 2019
Este artículo fue redactado y avalado por la farmacéutica María Vijande
El orlistat es un fármaco utilizado para el control de la obesidad en personas con éste problema o con sobrepeso y que debe complementarse con una dieta hipocalórica.

El Orlistat es un fármaco muy utilizado en el control de la obesidad. En concreto, en personas que presentan un índice de masa corporal (IMC) mayor o igual a 28kg/m 2 y con complicaciones derivadas del exceso de peso.

Se dice que la utilización de Orlistat en estos pacientes, conlleva a la reducción de peso de aproximadamente 8-10kg después de un año de tratamiento. A pesar de ello, hay que tener en cuenta que si el paciente está cumpliendo con la dieta hipocalórica recomendada, está contribuirá en la reducción de peso de unos 5-6kg. Por lo que a contribución final del Orlistat será de 3-4kg.

Para poder llevar a cabo este control de la obesidad, el Orlistat es capaz de inhibir de manera selectiva la absorción de las grasas. Es decir, inhibe la absorción de la lipasa gástrica y pancreática.

Mecanismo de acción

Mecanismo de acción

Las lipasas, tanto gástricas como pancreáticas, son una clase de esterasas, y a su vez son un tipo de enzimas que se encargan de catalizar la hidrólisis de triglicéridos. Es decir, la ruptura de los triglicéridos en moléculas más pequeñas. Esta hidrólisis es un paso previo que se lleva a cabo antes de la absorción intestinal de los triglicéridos.

Por lo tanto, el Orlistat, al inhibir la función de las lipasas, consigue que las grasas no sean transformadas en ácidos grasos. Y así impedir que estos nutrientes se absorban.

Para llevar a cabo su función, el Orlistat produce una reacción de acilación irreversible de las enzimas debido a su grupo ß-lactona. Esta estructura química reacciona con un nucleótido del centro activo de la enzima. Que generalmente se trata de un grupo hidroxilo de algún resto de serina, un aminoácido.

Es importante saber que los ácidos grasos que se liberan forman las lipoproteínas. Esta liberación va a favorecer la absorción de colesterol y de vitaminas liposolubles. Por esta razón, la utilización de Orlistat, aparte de inhibir la absorción de las grasa también puede:

  • Reducir la absorción oral de lípidos, 30% de grasa dietética.
  • Impedir la absorción de vitaminas liposolubles. Especialmente de tocoferol (Vit E), calciferoles (Vit D), betacaroteno (provitamina A), pero no parece afectar significativamente a la absorción de retinol (Vit A).

Se ha evidenciado que un 6% de los pacientes que llevan tomando Orlistat durante dos años presentan unos niveles muy bajos de esta vitaminas. Por ello, es recomendable que en tratamientos prolongados con este fármaco se coadministre suplementos vitamínicos.

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Efectos adversos

A pesar de que el Orlistat sea un fármaco que presente una toxicidad muy baja puede producir determinados efectos adversos. Estos se producen en un alto porcentaje de los pacientes que están siendo tratados con este medicamento.

Esta aparente paradoja se aclara indicando simplemente que los efectos adversos que puede producir el Orlistat son leves, poco importantes. También que prácticamente todos ellos son de origen digestivo y fundamentalmente asociados a la defecación. Normalmente provoca:

  • Esteatorrea, diarrea grasa, en un 20% de sus defecaciones. Se trata de una diarrea grasa.
  • Diarrea líquida o semilíquida en un 15%.
  • Dolor/molestia abdominal o rectal.
  • Distensión abdominal y manchas oleosas procedentes del recto.
  • Flatulencias e incontinencia fecal.
Efectos-secundarios

Aparte de todos estos efectos adversos que son típicos en pacientes tratado con Orlistat, éste fármaco también puede desencadenar otras reacciones adversas como:

  • Infección de las vías respiratorias y de las vías urinarias.
  • Alteración en dientes o encías.
  • Hipoglucemia.
  • Ansiedad, cefaleas.
  • Gripe, fatiga.

Se estima que el 3% del total de los pacientes que están bajo el tratamiento de este fármaco abandona el tratamiento excusándose de los efectos adversos que les está provocando

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Indicaciones del orlistat

Cómo bien se ha comentado al principio del artículo, el Orlistat es un fármaco muy eficaz para ayudar a las personas obesas. Es decir, las que tiene un IMC mayor o igual a 30kg/m 2. O personas con sobrepeso, las que tienen un IMC mayor o igual a 28kg/m 2. El objetivo es ayudar a bajar de peso y llegar a su peso ideal.

Es importante que su administración vaya acompañada de una adecuada dieta hipocalórica. También que ésta se realice correctamente. Ya que si no se cumple, el efecto adelgazante del Orlistat no es suficiente para poder alcanzar el objetivo del paciente.

Indicaciones del orlistat

El tratamiento con Orlistat se debe interrumpir en el supuesto caso en el que no se haya perdido un mínimo del 5% del peso que presentaba el paciente al principio del tratamiento tras un año de su uso.

  • Furman, B. L. (2011). Orlistat. In xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference. https://doi.org/10.1016/B978-008055232-3.62333-5
  • Drew, B. S., Dixon, A. F., & Dixon, J. B. (2007). Obesity management: Update on orlistat. Vascular Health and Risk Management.
  • Kang, J. G., & Park, C. Y. (2012). Anti-obesity drugs: A review about their effects and safety. Diabetes and Metabolism Journal. https://doi.org/10.4093/dmj.2012.36.1.13