Oxicodona: todo acerca de este opioide

María Vijande 1 julio, 2018
La oxicodona es un derivado morfínico perteneciente al grupo de los analgésicos opioides utilizado principalmente para tratar los dolores moderados y severos. A continuación se explican las principales características de este fármaco.

La oxicodona es un analgésico opioide utilizado en el tratamiento del dolor moderado o severo. Su acción analgésica es el doble que la de la morfina y se puede utilizar sólo o en combinación con otros fármacos como el paracetamol, el ibuprofeno o la naloxona.

Este fármaco está comercializado tanto en comprimidos estándar como en comprimidos de liberación sostenida para tratamientos crónicos.

La oxicodona, al igual que los fármacos de la misma familia, tienen una elevada afinidad por los receptores morfínicos en el sistema nervioso central. La activación de los mismos desencadena una analgesia de alta intensidad.

Receptores opioides

Los receptores opioides se localizan en el sistema nervioso central y periférico, en las células autocrinas y paracrinas y en las células relacionadas con la inflamación e inmunidad.

Todos los receptores de esta familia están acoplados a proteínas G y su activación conduce a la inhibición de la enzima adenilato ciclasa. Como resultado de este bloqueo, los niveles de AMPc disminuyen, siendo la consecuencia real la apertura o cierre de los canales iónicos como los del potasio.

Cuando el receptor se activa por la interacción de la oxicodona u otra sustancia, se producen una serie de fosforilaciones y después el receptor se desestabiliza y desaparece de la membrana por una endocitosis, a partir de la cual o se recicla o se degrada.

Una endocitosis es una forma de transporte activo en el que la célula transporta moléculas u organismos hacia su interior

Existen tres tipos de receptores opioides:

  • Receptores μ: dentro de este grupo hay 3 subtipo, el μ1, μ2 y μ3. Cuando estos receptores se activan abren los canales de potasio produciendo un efecto analgésico. Por ello es la diana de los fármacos analgésicos.
  • Receptores δ: en este caso encontramos dos subtipos δ1 y δ2. Se encuentran en la periferia y su activación también conduce a una analgesia.
  • Receptores κ: al igual que los μ, hay 3 subtipos. Su activación tienen como efecto adverso más significativo la distrofia (debilitación de los músculos). Y, a diferencia de los anteriores, su activación produce el cierre de los canales de calcio.

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Mecanismo de acción de la oxicodona

La oxicodona, como ya sabemos, interaccionará con alguno de estos receptores. Lo hace de manera específica con los receptores opioides μ. Por lo tanto, es un agonista puro de los mismos. Un agonista puro es aquel que solamente interacciona con un tipo de receptor. También existen agonistas o antagonistas mixtos, los cuales pueden reaccionar con más de un tipo.

Por lo tanto, cuando interacciona con los receptores μ, estos mandan la señal, gracias al complejo de la proteína G a la adenilato ciclasa para inhibirla. Al estar esta enzima bloqueada, los niveles de AMPc disminuyen y finalmente se cierran los canales de potasio, que es el objetivo final. Como los canales de potasio están bloqueados, la señal de dolor no se puede transmitir por el cuerpo.

Farmacocinética de la oxicodona

La oxicodona es un fármaco que se administra por vía oral y vía intravenosa. En cuanto a la administración oral, se observan las concentraciones plasmáticas máximas alrededor de la hora o la hora y media después de la administración en ayunas.

Presenta una vida media de entre 3 y 4 horas, lo que quiere decir que este es el tiempo necesario para eliminar el 50% de la concentración es sangre de este fármaco. Sin embargo, en los comprimidos de liberación sostenida esta semivida aumenta hasta las 4 h y media.

Es un analgésico que se metaboliza ampliamente por varias vías metabólicas produciendo varios metabolitos como noroxicodona o la oximorfona, siendo ambos inactivos. A pesar de tener varias vías de metabolización, la biotransformación por N-desmetilación mediada por la isoenzima CYP3A4 es la vía metabólica principal de la oxicodona.

Una vez metabolizada se excreta por vía renal. Por ello, los pacientes con insuficiencia renal pueden obtener concentraciones plasmáticas del analgésico mayores que los que tienen la función renal normal.

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Reacciones adversas

Este fármaco, al igual que la mayoría, no está exento de efectos adversos. A parte de sus efectos analgésicos, también puede desencadenar una serie de efectos desagradables para el paciente tales como:

A pesar de ser comunes, la frecuencia de aparición de estos efectos es menor que con el uso de la morfina. Además, el desarrollo de estos efectos adversos es dependiente de la dosis administrada y su frecuencia depende del nivel de tolerancia del paciente y de otros factores interindividuales.

Bibliografía

María Vijande

Estudiante de Farmacia y curiosa a tiempo completo. Lectora, música y deportista a tiempo parcial. Y ya, que definir es limitar!

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