¿Para qué sirve el flumazenil?

26 noviembre, 2019
Este artículo fue redactado y avalado por la farmacéutica María Vijande
El flumazenil debe su eficacia en el tratamiento de las intoxicaciones con benzodiacepinas a la capacidad que tiene de bloquear los receptores de estos medicamentos a nivel central. En concreto, actúa mediante un mecanismo competitivo a nivel de los receptores cerebrales de las benzodiacepinas.

El flumazenil, también conocido como flumazenilo, es un medicamento utilizado para el tratamiento de las intoxicaciones por benzodiazepinas. En concreto, es el único que existe con esta indicación. Se presenta en viales de 5 y 10 ml que contienen una concentración de principio activo de 0,1 mg/ml.

Intoxicación por benzodiazepinas

Las benzodiacepinas se introdujeron en el mercado español ya en los años 60. Desde entonces, su uso se ha visto incrementado de manera considerable debido a sus acciones ansiolíticas, hipnóticas y sedantes.

De forma paralela a su creciente utilización, se han ido describiendo intoxicaciones por un mal uso de las mismas. El cuadro clínico de estas intoxicaciones varía en función de la benzodiacepina administrada.

Flumazenil

Cuando esto se produce y según sea la dosis absorbida, se desencadena una disminución del nivel de conciencia que produce una serie de síntomas, como:

  • Somnolencia.
  • Obnubilación.
  • Estupor.
  • Coma: es un coma poco profundo, hipnótico e hiporrefléctico, con tendencia a la miosis.
  • Hiponatremia.
  • Hipotensión.
  • Depresión respiratoria.

¿Cómo ejerce el flumazenil su efecto en el organismo?

El flumazenil debe su eficacia en el tratamiento de las intoxicaciones con benzodiacepinas a la capacidad que tiene de bloquear los receptores de estos medicamentos a nivel central. En concreto, actúa mediante un mecanismo inhibidor competitivo a nivel de los receptores cerebrales de las benzodiacepinas.

Es un antagonista GABA. Este medicamento se une al receptor complejo GABA en el sitio de unión específico de las benzodiazepinas. En este punto es donde el flumazenil compite con las benzodiacepinas para unirse al receptor.

Como la unión es competitiva y el flumazenil tiene una duración mucho más corta que la mayoría que las benzodiacepinas, los efectos del antídoto suelen ser disipados antes que los del medicamento tóxico.

El efecto depende de la dosis que se administre; es decir, a más dosis, mayor efecto. En este sentido, cuanto mayor haya sido la dosis de benzodiazepinas administrada, más grave será el cuadro tóxico y más dosis de flumazenil se necesitará para revertirlo.

Sin embargo, este medicamento no revierte los efectos de los fármacos barbitúricos, ni de los opiáceos, ni de los antidepresivos tricíclicos.

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Farmacocinética: ¿qué le ocurre al flumazenil en el organismo?

comprimidos bote

La farmacocinética recoge los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de la administración de un fármaco. En este sentido, el flumazenil es un medicamento de ámbito hospitalario que se administra por vía intravenosa debido a que sufre un fuerte metabolismo de primer paso por vía oral.

Después de la administración intravenosa, llega al cerebro de forma rápida y comienza su acción pasados aproximadamente 1 o 2 minutos. Para su distribución, se une a proteínas plasmáticas en un 50 %.

Después, se metaboliza en el hígado. Por ello, los pacientes que padezcan alguna alteración en este órgano deben modificar la dosis del flumazenil. Una vez metabolizado, se elimina casi en su totalidad por la orina, aunque una pequeña parte puede eliminarse a través de las heces.

Reacciones adversas

Al igual que todos los medicamentos en el mercado, el flumazenil no está exento de producir una serie de efectos adversos. Entendemos efectos adversos como todos aquellos eventos indeseados y no intencionados que se esperan con el tratamiento con un medicamento.

En este sentido, en los estudios realizados con este medicamento, el efecto secundario que más se ha reportado ha sido la agitación. En los casos en lo que esto ha ocurrido, se ha tenido que suspender el tratamiento.

Además, hay que tener en cuenta que si se utiliza en pacientes que estaban bajo un tratamiento crónico con benzodiacepinas, es posible que el efecto tan brusco del flumazenil produzca el síndrome de abstinencia de benzodiacepinas en el paciente, incluyendo convulsiones.

Por otra parte, el uso de este medicamento no está recomendado en pacientes menores de 18 años, mujeres embarazadas (salvo en las que la vida de la madre esté en peligro), pacientes con coronariopatías y con alergia conocida a las benzodiacepinas o personas adictas a las mismas.

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Conclusión

El flumazenil es el único antídoto disponible para la intoxicación por benzodiacepinas. Compite con estas para unirse a los receptores en el sistema nervioso central, bloquearlos y revertir así los efectos de las benzodiazepìnas.

Su uso se limita al ámbito hospitalario y se administra por vía intravenosa. Si estás bajo tratamiento con benzodiacepinas, te recomendamos que sigas siempre las indicaciones médicas y nunca te saltes las pautas de administración, podría ser muy peligroso para la salud.

  • Krisanda, T. J. (1993). Flumazenil. Topics in Emergency Medicine. https://doi.org/10.5005/jp/books/11286_16
  • Sivilotti, M. L. A. (2016). Flumazenil, naloxone and the “coma cocktail.” British Journal of Clinical Pharmacology. https://doi.org/10.1111/bcp.12731
  • Seger, D. L. (2004). Flumazenil - Treatment or toxin. Journal of Toxicology - Clinical Toxicology. https://doi.org/10.1081/CLT-120030946