Pentazocina: qué es y cómo actúa

La pentazocina es un fármaco de la familia de los opioides utilizado para el tratamiento del dolor moderado e intenso.

La pentazocina es un fármaco con propiedades analgésicas perteneciente al grupo de los analgésicos opioides. Se utiliza para combatir dolores moderados y severos. A continuación te contamos todo lo que necesitas saber acerca de este fármaco.

Mecanismo de acción de la pentazocina

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La pentazocina tiene acciones analgésicas gracias a su acción sobre los receptores opioides. Presenta una actividad mixta, es decir, es un agonista de uno de los receptores μ o κ y agonista parcial/antagonista del otro. Esto quiere decir que cuando desencadena la misma acción que uno de los receptores, realiza la acción opuesta en el otro.

Estos receptores se localizan, junto con el δ, en el sistema nervioso central (SNC), en el sistema nervioso periférico (SNP), en las células autocrinas y paracrinas, y en las células relacionadas con la inflamación.

Todos ellos están acoplados a proteínas G y producen la inhibición de la adenilato ciclasa (AC), enzima encargada de la síntesis de AMPc. Como resultado, desciende el AMPc y, con ello, aumenta la corriente de potasio por la abertura de los canales de este ión.

Los receptores sufren un proceso de regulación. Primero se activan y se producen una serie de fosforilaciones mediadas por kinasas que lo desestabilizan. A continuación sufre una endocitosis, por lo que desaparece de la membrana, a partir de la cual, o se recicla, o se degrada.

Esto último sucede cuando el receptor se activa en exceso, lo que disminuye la cantidad de receptores dispuestos a ser activados por moléculas activadoras. Este proceso explica la tolerancia que desarrollan los drogadictos.

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Tipos de receptores opioides

Como se ha mencionado anteriormente, existen tres tipos de receptores que reaccionan con moléculas con estructura opioide.

  1. El receptor μ, el cual presenta, a su vez, tres subtipos: μ1, μ2 y μ3. El efecto que desencadena su activación se debe a que abre canales de potasio, por lo que es diana de los fármacos analgésicos.
  2. El receptor δ. Este receptor tiene otros dos subtipos: δ1 y δ2 y se localizan en el SNP. Su actividad se desencadena gracias a la capacidad de abrir canales de potasio.
  3. Los receptores κ, que además tiene tres subtipos. El mecanismo que desencadena su activación es el cierre de los canales de Ca llegando a producir analgesia espinal. Son los receptores menos adictógenos y su activación puede producir distrofia.

Acciones farmacológicas

Acciones farmacológicas

La pentazocina es un fármaco que, a demás de presentar los efectos analgésicos característicos de este grupo de medicamentos, también tiene otros efectos.

Por un lado, tiene una acción antitusiva por deprimir la capacidad de respuesta del centro de la tos. También presenta sedación por su acción a nivel central, depresión respiratoria y miosis. Gracias a sus efectos analgésicos se utiliza en tratamientos de dolor moderado a intenso.

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Farmacocinética

La pentazocina es un fármaco de administración oral, intramuscular e intravenosa, aunque también acepta la vía rectal.  La administración más utilizada es la primera, aunque la biodisponibilidad es baja por el fuerte metabolismo hepático que experimenta.

Tiene una buena absorción oral y presenta los máximos niveles en plasma a los 15-30 minutos, y el efecto dura 3 horas aproximadamente.

Este medicamento se une aproximadamente en un 60% a proteínas plasmáticas, lo que puede producir desplazamiento de otros fármacos, con lo cual se desencadenan interacciones farmacodinámicas.

Otros datos de interés, sobre la farmacocinética de este fármaco, son:

  • Se elimina principalmente por vía renal en la orina mayoritariamente en forma de metabolitos.
  • La semivida de eliminación por vía oral es de 3-6 h aproximadamente.
  • Los pacientes con insuficiencia hepática han de tener precaución, ya que la semivida de eliminación puede aumentar hasta las 7 h y, de igual modo, pueden aumentar los efectos del fármaco. Esto puede producir con mayor facilidad efectos indeseables.

Reacciones adversas

Reacciones adversas

Al ser un fármaco con una actividad mixta presenta una seguridad relativa. A pesar de ello, si se elevan las dosis pueden aparecer efectos psicológicos desagradables como disforia o alucinaciones. También puede desencadenar otros efectos como:

  • Problemas respitatorios.
  • Sudoración y sofocos.
  • Problemas hematológicos como depresión de los granulocitos.
  • Efectos gastrointestinales: náuseas y vómitos, estreñimiento, diarrea o anorexia.
  • Efectos cardiovasculares como: hipertensión, hipotensión, taquicardia etcétera.
  • Otros efectos sobre el SNC: convulsiones, mareos, dolor de cabeza, sueños perturbados.

Interacciones

La pentazocina interacciona con numeroso fármacos, por lo que hay que tener precaución con su administración. Las interacciones  pueden ser farmacocinéticas si afectan a los procesos LADME; es decir, liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción del fármaco. También pueden ser farmacodinámicas si potencian o disminuyen los efectos.

Si la pentazocina se administra conjuntamente con otros depresores del SNC  se aumenta el riesgo de depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma.

El uso simultáneo de este fármaco junto con los inhibidores de la monoaminooxidasa puede desencadenar exitación del SNC e hipertensión, a través de sus efectos sobre las catecolamias. Otras interacciones son:

  • Con el ácido acetil salicílico se potencia la toxicidad renal.
  • Se han visto episodios convulsivos con la administración conjunta de pentazocina y diclofenaco.
  • También puede alterar las concentraciones de prolactina y de creatinina kinasa.
María Vijande

Estudiante de Farmacia y curiosa a tiempo completo. Lectora, música y deportista a tiempo parcial. Y ya, que definir es limitar!

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