Propofol: qué es y cómo actúa

Ana Quintana · 19 enero, 2018
El propofol es un potente anestésico capaz de disminuir la actividad cerebral presumiblemente actuando sobre el sistema gabaminérgico cerebral.

El propofol en sus inicios fue utilizado como agente inductor anestésico, es decir, contribuía a la pérdida de consciencia para iniciar el procedimiento quirúrgico. 

Posteriormente se descubrió su efectividad para la hipnosis en la anestesia general, una técnica que se emplea desde el 2003 en la que el paciente está sedado pero consciente.  Como vemos, el propofol es mucho más que un agente anestésico: es utilizado también para la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos.

Está aprobado su uso como anestésico general en pacientes mayores de 3 años, así como para el mantenimiento de la anestesia en adultos y niños a partir de los 2 meses de edad. Además, en caso de que el paciente se encuentre en cuidados intensivos se puede usar el propofol como sedante. En el presente artículo se revisarán los siguientes apartados: 

  • Farmacología
  • Mecanismo de acción
  • Farmacocinética
  • Precauciones
  • Administración

Características y funciones del propofol

Farmacología

El propofol se caracteriza por su rápida distribución por todo el organismo, pudiendo llegar en poco tiempo a todos los tejidos, incluidos los menos irrigados. Además, posee alta liposolubilidad, es decir, es soluble en grasas.

Por otro lado, este fármaco presenta la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica, siendo éste el principal motivo por el que es capaz de inducir la sedación y la anestesia.

El propofol se administra por vía intravenosa con el objetivo de sedar o anestesiar. Se introdujo en la práctica clínica en el año 1986. En los últimos años su uso se ha extendido a todas las especialidades médicas y quirúrgicas.

Entre los neurotransmisores más abundantes en el sistema nervioso está el ácido gamma-aminobutírico (GABA), principal neurotransmisor inhibidor de la actividad cerebral. Pese a que se desconoce detalladamente el mecanismo de acción del propofol, se postula que actúa sobre el sistema gabaminérgico.

El propofol provoca vasoconstricción cerebral, es decir, induce el estrechamiento de los vasos sanguíneos y con ello el riego de sangre en la zona, siendo éste uno de los motivos por los que ralentiza la actividad cerebral. Esto sucede gracias a que disminuye el flujo de calcio del musculo liso que constituye las paredes de las venas y arterias.

Su administración intravenosa puede llegar a ser dolorosa, pudiendo desencadenar movimientos espasmódicos, hipertonía, tremor, hipo y bostezos. Además, no se desarrolla tolerancia frente a exposiciones repetidas.

También disminuye la hipertensión intracraneal, que se manifiesta cuando la presión del líquido cefalorraquídeo en el cráneo es demasiado alta. La disminución de la hipertensión intracraneal permite que se mantengan unos niveles de perfusión intracraneal en unos valores normales.

Pese a modificar los valores de la presión arterial, gracias a su actuación sobre la corteza cerebral, el flujo sanguíneo se mantiene constante. 

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El propofol como anestésico

Este fármaco actúa en un promedio de 30 segundos, lo que implica que debe de estar suministrándose de forma continua para mantener su efecto anestésico. Por ello, se debe tener en cuenta que cuando se administra para el mantenimiento de la anestesia, disminuye la presión arterial media y altera la frecuencia cardíaca.

Cabe destacar que en la anestesia general se deben cumplir tres objetivos: hipnosis, analgesia y relajación muscular. El tiempo de recuperación después de haber sido anestesiado con propofol es realmente rápido. Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar cefalea, náuseas y vómitos.

Farmacocinética

Farmacocinética (2)

La primera fase consiste en la distribución rápida, en un periodo de 2 a 4 minutos. Posteriormente está la fase de depuración lenta, que dura de 30 a 60 a minutos. Finalmente se llega a la fase terminal que es la más duradera, en donde el propofol se redistribuye en los tejidos.

Este agente se distribuye y depura fácilmente en el organismo. La eliminación ocurre en el sistema de enzimas microsomales del hígado, es decir, presenta un metabolismo hepático. Las enzimas hepáticas actúan sobre el fármaco aumentando su solubilidad y permitiendo su excreción en la orina.

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Aspectos a tener en cuenta

  • Al utilizarlo en intervenciones quirúrgicas en pacientes hipovolémicos (disminución del volumen en la sangre) es posible que se presenten alteraciones cardíacas, renales o hepáticas.
  • Al utilizarse como anestesia puede producirse hipotensión y apnea transitoria.
  • En algunos casos disminuye el ritmo cardíaco pudiendo llegar a ser peligroso.
  • También existe el riesgo de experimentar cambios en la actividad eléctrica del cerebro, pudiendo dar lugar a convulsiones.

Administración

Administración

  • Es importante que el propofol se aplique exclusivamente en centros médicos.
  • Durante el procedimiento hay que verificar constantemente la función cardíaca y respiratoria.
  • Se debe contar con material para la respiración asistida, así como instrumentos de reanimación.
  • El margen terapéutico del propofol es muy pequeño, por lo que ha de ser suministrado exclusivamente por un especialista.