¿Qué es la azatioprina?

24 noviembre, 2019
Este artículo fue redactado y avalado por la farmacéutica María Vijande
La azatioprina es, en concreto, un profármaco. Es decir, este medicamento se administra y se absorbe correctamente, pero hasta que no se metaboliza y se convierte en otra molécula, la 6-mercaptopurina, no desencadena ningún efecto. ¡Aprende más sobre él en este artículo!

La azatioprina es un medicamento inmunosupresor, es decir, debilita el sistema inmune con el fin de tratar enfermedades en las que este sistema está activo de forma equívoca.

El sistema inmunitario es un mecanismo natural del organismo que tiene la función de defendernos frente a agentes patógenos o infecciones. Sin embargo, hay algunas enfermedades que de desarrollan porque este sistema reconoce como extraña alguna sustancia o estructura natural del cuerpo que no debería y la ataca. Por ello, en estas situaciones, se debe debilitar este sistema para que deje de atacar a estas estructuras.

La azatioprina es, en concreto, un profármaco. Es decir, este medicamento se administra y se absorbe correctamente, pero hasta que no se metaboliza y se convierte en otra molécula, la 6-mercaptopurina, no desencadena ningún efecto.

Este medicamento, por lo tanto, se utiliza para el tratamiento de enfermedades como la enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa, el lupus eritematoso sistémico, la esclerosis múltiple o la hepatitis autoinmune.

Además, anteriormente se utilizó mucho para realizar trasplantes de órganos, junto con otros agentes inmunosupresores, para que el organismo no reconociese al nuevo órgano como extraño. Sin embargo, ya no se utiliza tanto para esta última indicación.

Farmacocinética: ¿qué le ocurre a la azatioprina en el organismo?

azatioprina

La farmacocinética recoge los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de un medicamento. En este sentido, la azatioprina se puede administrar de dos formas, por vía oral o por vía intravenosa.

Cuando se administra por vía oral, hay que tener en cuenta que no se deben romper los comprimidos, se deben tomar enteros y con alimentos. En los casos en los que no se pueda administrar la azatioprina por vía oral se recurrirá a la administración por vía intravenosa.

Centrándonos en la administración oral, la azatioprina se absorbe en el tracto gastrointestinal alto. Después, se distribuye por el organismo, habiéndose encontrado derivados de este medicamento en el cerebro en los estudios realizados en ratones.

Una vez que llega al hígado, se metaboliza a 6-mercaptopurina, que es el metabolito activo que desencadenará la acción inmunosupresora. No obstante, los niveles plasmáticos, tanto de la azatioprina como de la 6-mercaptopurina, no se relacionan bien con la eficacia terapéutica o la toxicidad de este medicamento.

Además de la 6-mercaptopurina, la azatioprina también se metaboliza en otras moléculas, como el ácido 6-tiúrico, aunque este no es activo. Finalmente, tanto el medicamento sin metabolizar como los metabolitos resultantes del metabolismo se eliminan por la orina.

¿Cómo ejerce su efecto la azatioprina en el organismo?

Hoy en día, no se conoce exactamente el mecanismo de acción por el cual este inmunosupresor ejerce su efecto en el organismo. No obstante, se han descrito diferentes hipótesis entre las que encontramos las siguientes:

  • Se piensa que la 6-mercaptopurina es un antimetabolito de las purinas, es decir, que interrumpe la síntesis de purinas, necesarias para la síntesis de ADN. Esta acción haría que las células inmunitarias se debilitasen, apareciendo así el efecto inmunosupresor.
  • El metabolito activo de la azatioprina podría alquilar los grupos sulfúricos, lo que daría lugar a un daño en el ADN de las células del sistema inmunitario.
  • Otra de las hipótesis propuestas es la inhibición de diferentes vías de la síntesis de los ácidos nucleicos. La consecuencia de esta interrupción del crecimiento y proliferación de las células involucradas en la respuesta inmunitaria debilitaría este sistema de defensa y justificaría la acción de la azatioprina.
  • Por último, se piensa que se daña el ADN de las células del sistema inmunitario mediante la incorporación de restos de tio-análogos purínicos.

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Reacciones adversas de la azatioprina

fármaco

Al igual que todos los medicamentos en el mercado, la azatioprina no está exenta de producir una serie de efectos adversos.Entendemos efectos adversos como todos aquellos eventos indeseados y no intencionados que se producen de forma esperada en el tratamiento con un medicamento.

En este sentido, dentro de las reacciones adversas que se han reportado con más frecuencia durante los estudios realizados son:

  • Problemas digestivos.
  • Neutropenia.
  • Pancreatitis.
  • Hepatitis.

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Conclusión

La azatioprina es un medicamento ampliamente utilizado en enfermedades autoinmunes. No obstante, debido a que puede producir una serie de efectos adversos, es importante comentar con el médico cualquier duda o reacción alérgica a medicamentos conocida, con el fin de evitar complicaciones.

  • Yebra Bango, M., Vargas Nunez, J. A., Gea-Banacloche, J. C., & Romero Pizarro, Y. (1995). TRATAMIENTO DEL LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO. Revista Clinica Espanola.
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  • López-Martín, C., de la Fuente-Fernández, E., Corbatón, P., Sánchez, M. C., & Gisbert, J. P. (2011). Hiperplasia nodular regenerativa: hepatotoxicidad por azatioprina en un paciente con enfermedad de Crohn. Gastroenterologia y Hepatologia. https://doi.org/10.1016/j.gastrohep.2010.10.004