La quetiapina como fármaco neuroléptico

María Vijande 28 junio, 2018
La quetiapina es un antipsicótico atípico o de segunda generación que se utiliza principalmente en el tratamiento de la esquizofrenia. A continuación se explicarán las principales características de este fármaco.

La quetiapina pertenece al grupo de fármacos antipsicóticos atípicos que se utilizan, principalmente, para el tratamiento de la esquizofrenia. Sin embargo, también tiene otros usos tales como el tratamiento del trastorno bipolar o, en terapia combinada, el tratamiento de la depresión.

A diferencia de los antipsicóticos típicos, que sólo actúan bloqueando los receptores dompaminérgicos D2 y D3, los atípicos son capaces de antagonizar varios sistemas de neurotransmisión. Por esta razón, los efectos extrapiramidales típicos del tratamiento con antipsicóticos tienen un índice de aparición menor al tratar la esquizofrenia con los nuevos antipsicóticos como lo es la quetiapina.

Antes de conocer las características generales de este fármaco, deberemos entender, aunque sea de manera general, la enfermedad para la cual está indicado: la esquizofrenia.

¿Qué sabemos de la esquizofrenia?

La esquizofrenia es una enfermedad mental clasificada como una psicosis no afectiva. La psicosis es una alteración de la capacidad de procesar información. Por lo tanto, la esquizofrenia se puede definir como una enfermedad psiquiátrica que cursa con disociación y desorganización de la personalidad, de la ideación y del raciocinio.

Estas síntomas característicos de la esquizofrenia se deben a un desajuste en la concentración del neurotransmisor dopamina. Existe una hiperactividad dopaminérgia, que conllevará al desarrollo de unos síntomas positivos y otros síntomas negativos.

En cuanto a los síntomas positivos podemos englobar a aquellos que se manifiestan de manera activa. Dentro de este grupo destacamos las alucinaciones, los delirios paranoicos, el comportamiento brusco y la desorganización del pensamiento.

Todas estas alteraciones pueden originar una atrofia cerebral que produce los síntomas negativos. Como ejemplos de estos síntomas encontramos la demencia, el deterioro de las respuestas emocionales y el retraimiento de la actividad social.

Por otro lado, la quetiapina, al igual que los demás antipsicóticos nuevos, también afecta a los receptores de serotonina, por lo que se plantea que este neurotransmisor también tiene relación con las psicosis.

Hay que tener en cuenta que la esquizofrenia es una enfermedad crónica y por lo tanto no tiene cura. Los fármacos ayudarán a controlar los síntomas y los tratamientos adicionales tales como la terapia o la educación familiar pueden ayudar al paciente a lidiar con la enfermedad.

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Mecanismo de acción de la quetiapina

La quetiapina, como ya sabemos, es un antipsicótico de segunda generación o atípico. Debe su acción en el tratamiento de la esquizofrenia a la capacidad que tiene para interaccionar con un amplio rango de receptores de diferentes neurotransmisores.

A pesar de que el mecanismo de acción de este fármaco no es del todo conocido, los efectos antipsicóticos de la quetiapina podrían estar relacionados con la capacidad que tiene de reducir la neurotransmisión dopaminérgica en la vía mesolímbica.

Esta acción la lleva a cabo gracias a que interacciona con los receptores domapinérgicos D2 y D1 así como con los receptores 5-HT2A y 5-HT1A de serotonina. Además de estos complejos de receptores, presenta afinidad, aunque en menor medida, con receptores alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos y con los receptores de la histamina.

Cabe destacar que, a diferencia de otros antipsicóticos atípicos, presenta mayor afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2A que el de la dopamina D2. Actúa, en ambos, como un antagonista.

Farmacocinética

La quetiapina es un fármaco de administración oral. Presenta una buena absorción y un amplio metabolismo hepático, siendo la isoenzimas CYP3A4 la principal del citocromo P450 del hígado que interviene en su metabolismo.

Los principales metabolitos que se forman después de la biotransformación de la quetiapina no tienen una actividad farmacológica importante. Tanto los metabolitos como el resto del fármaco sin metabolizar se eliminan por orina en un 73% y por las heces en un 21%.

En cuanto a su biodisponibilidad, no varía con la administración de alimentos como puede suceder con otros fármacos. La vida media de este fármaco es aproximadamente 7 h, lo que quiere decir que se necesita este tiempo para eliminar el 50% de la concentración de quetiapina en sangre.

Este antipsicótico se une a las proteínas plasmáticas en una elevada proporción, aproximadamente un 83%. Este hecho se ha de tener en cuenta a la hora de administrar otros fármacos, ya que si estos también se unen en un alto grado a las proteínas plasmáticas, pueden desplazar a la quetiapina potenciando mucho los efectos de la misma llegando a producir un cuadro tóxico grave.

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Reacciones adversas

Al igual que casi la totalidad de los fármacos, la quetiapina puede desarrollar efectos adversos. Los más frecuentes y significativos son:

A pesar de ser estos anteriores los más frecuentes también hay otras reacciones adversas posibles en el tratamiento con quetiapina como pueden ser náuseas y vómitos, depresión, temblores, nerviosismo o acatisia. En algunos casos se ha desarrollado el síndrome neuroléptico maligno, enfermedad idiosincrática caracterizada por:

  • Catatonía.
  • Pulso y tensión inestables.
  • Hipertermia.
  • Mortalidad elevada.

Bibliografía

María Vijande

Estudiante de Farmacia y curiosa a tiempo completo. Lectora, música y deportista a tiempo parcial. Y ya, que definir es limitar!

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