Rasagilina: ¿en qué condiciones se prescribe?

3 junio, 2020
Este artículo fue redactado y avalado por Farmacéutica Fabiola Marín Aguilar
La rasagilina se prescribe para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (PD). Puede utilizarse en terapia coadyuvante con levodopa o en monoterapia. Descubre cómo se administra y sus contraindicaciones.

La rasagilina se prescribe para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (PD). Puede utilizarse en terapia coadyuvante con levodopa – un precursor de la dopamina que comenzó siendo el tratamiento de elección para la enfermedad de Parkinson – o en monoterapia sin levodopa.

La enfermedad de Parkinson es un tipo de trastorno del movimiento que tiene lugar cuando las neuronas no producen suficiente cantidad de una sustancia química de suma importancia para el cerebro conocida como dopamina. A continuación detallamos cómo ayuda la rasagilina.

Mecanismo de acción de la rasagilina

Este fármaco es un inhibidor selectivo de la MAO-B. La inhibición de la MAO-B protege a la dopamina de la degradación extraneuronal, aumentando su concentración en el cerebro. Por eso, inicialmente se empleó como complemento de la levodopa y, hoy en día, se emplean combinados en casos de pacientes con fluctuaciones motoras al final de la dosis.

Mecanismo de acción de la rasagilina
Este fármaco es un inhibidor selectivo de la MAO-B. Por eso, sirve para proteger la dopamina de la degradación extraneuronal.

Posología y forma de administración

La forma de administración es la via oral, a una dosis de 1 mg cada 24 horas, sóla o en combinación con levodopa. Puede tomarse con o sin alimentos. En pacientes de edad avanzada, no es necesaria la modificación de la dosis.

En población pediátrica, la rasagilina no está recomendada por falta de datos de seguridad y eficacia en niños y adolescentes.

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¿Cuándo está contraindicada la rasagilina?

El tratamiento con rasagilina está contraindicado en los siguientes casos:

  • Cuando exista hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
  • Cuando ya exista tratamiento con algún inhibidor de la monoamino-oxidasa (MAO). Aquí se incluyen medicamentos y productos naturales no sujetos a prescripción médica, como por ejemplo la Hierba de San Juan. Es necesario que transcurran al menos 14 días entre la interrupción de la administración de rasagilina y el inicio del tratamiento con inhibidores de la MAO o petidina.
  • En pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave. Además, hay que tener especial precaución al iniciar un tratamiento con rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. Si se diera el caso de progreso de insuficiencia hepática leve a moderada, será necesaria la interrupción del tratamiento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Como ya hemos comentado, la administración de rasagilina con otros inhibidores de la MAO o antidepresivos está contraidicada:

También está desaconsejada en administración concomitante con medicamentos simpatomiméticos, como los que se encuentran en los descongestionantes nasales y orales, o en los medicamentos anticatarrales que contienen efedrina o pseudoefedrina.

Antidepresivos
La administración de rasagilina está contraindicada con otros inhibidores de la MAO o antidepresivos.

Está contraindicada la administración concomitante de rasagilina y dextrometorfano.

La enzima citocromo P450 (CYP450) participa en el metabolismo de la mayoría de los fármacos. Estudios de metabolismo in vitro indicaron que la isoenzima del citocromo P450 1A2 (CYP1A2) es la principal enzima responsable del metabolismo de la rasagilina.

La administración conjunta de rasagilina y ciprofloxacino -un inhibidor de la CYP1A2- puede alterar las concentraciones plasmáticas de rasagilina, por lo que deben administrarse con precaución.

Además, existe el riesgo que los niveles plasmáticos de rasagilina en pacientes fumadores puedan estar disminuidos, debido a la inducción de la enzima metabolizadora CYP1A2.

Lee también: Los antidepresivos y sus contraindicaciones

¿Qué reacciones adversas puede producir?

En la siguiente lista detallamos las reacciones adversas más frecuentes:

  • Gripe o infecciones causadas por el virus influenza
  • Carcinoma de piel
  • Leucopenia
  • Alergia, rinitis o conjuntivitis
  • Disminución del apetito
  • Depresión, alucinaciones
  • Cefalea
  • Vértigo
  • Angina de pecho
  • Dermatitis
  • Flatulencia
  • Urgencia miccional
  • Fiebre o malestar
  • Dolor musculoesquelético, dolor cervical y artritis

¿Está indicada durante el embarazo?

En la actualidad, no existen datos clínicos sobre la exposición a rasagilina durante el embarazo. Los estudios realizados en modelos animales no indican efectos directa o indirectamente nocivos sobre el embarazo, el desarrollo embriofetal, el parto o el desarrollo postnatal.

Sin embargo, deben extremarse las precauciones al prescribir rasagilina a mujeres embarazadas. La rasagilina puede interferir en la lactancia, pues según datos experimentales la rasagilina inhibe la secreción de prolactina.

Sin embargo, se desconoce si la rasagilina se excreta por la leche materna. Por lo anterior, deben aumentarse las precauciones cuando se administre en mujeres lactantes.

  • Agencia Española del Medicamento (2019). Centro de información del medicamento. Ficha técnica. Rasagilina. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/80346/FT_80346.html
  • Jiang DQ, Wang HK, Wang Y, et al (2019). Rasagiline combined with levodopa therapy versus levodopa monotherapy for patients with Parkinson's disease: a systematic review. Neurol Sci. doi: 10.1007/s10072-019-04050-8. [Epub ahead of print]. Disponible en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3144657

  • Rang HP, Dale MM (2012). Farmacología 7ª edición. Enfermedades neurodegenerativas, 39: 488