Triazolam: qué es y cómo actúa

Este artículo fue redactado y avalado por la farmacéutica María Vijande
· 20 noviembre, 2018
El triazolam es una benzodiazepina de acción corta que se utiliza para combatir el insomnio, especialmente el denominado insomnio de inicio.

El triazolam es una benzodiazepina (BZD) de acción corta utilizada sobre todo para combatir el insomnio en el que el enfermo se tarda en dormir. Por lo que, además de tener efectos ansiolíticos, consta de efectos hipnóticos.

Para empezar hablaremos un poco del insomnio para entender mejor la acción de este fármaco. Sigue leyendo.

¿Qué es el insomnio?

El insomnio es uno de los trastornos del sueño más comunes. Se caracteriza porque las personas que lo padecen tienen dificultades para quedarse dormidos, se despiertan a menudo, o ambas cosas.

Hay dos tipos de insomnio, el agudo y el crónico. En el primer caso, el insomnio provoca problemas para dormir a corto plazo. En caso de padecer el crónico, las personas presentan problemas para dormir durante un mes o más.

Se puede manifestar de diversos modos. Por un lado, está el insomnio de inicio en el cual el paciente tiene problemas para iniciar el sueño en menos de 30 minutos. Y, por otro, el insomnio de mantenimiento.

Este último se caracteriza por padecer problemas para mantener el sueño, produciéndose despertares nocturnos de más de 30 minutos de duración. O bien despertando de manera precoz con un tiempo total de sueño escaso.

El triazolam es un fármaco eficaz para tratar el insonmio de inicio.

La mayoría de los adultos necesitamos entre 7 y 8 horas de sueño cada noche, aunque los patrones de sueño pueden cambiar a medida que envejecemos. Por ejemplo, las personas mayores pueden dormir menos de noche y siestas durante el día.

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Triazolam

A continuación veremos de manera detallada diferentes aspectos relacionados con este fármaco.

  • Mecanismo de acción.
  • Farmacocinética.
  • Reacciones adversas.

Mecanismo de acción

Mecanismo de acción del Triazolam

El triazolam es un fármaco de acción corta para el tratamiento del insomnio. Para conseguir su acción, este fármaco presenta dos mecanismos complementarios.

Por un lado, facilita la transmisión del GABA. El GABA es un neurotrasmisor capaz de inhibir o reducir la actividad neuronal. Por lo tanto, la unión de triazolam con el receptor GABA A, producirá un cambio que se traducirá en una mejor unión con el neurotrasmisor. Al potenciar esta unión, se mejora la capacidad inhibitoria del mismo.

Por otro lado, se une a unos sitios específicos del complejo receptor GABA-BZD. Este complejo presenta varios dominios, el α1, el ß2 y el γ2.

Es muy importante conseguir la selectividad de estos receptores para separar la acción hipnótica de la ansiolítica,. En concreto, para la acción hipnótica, el sub-receptor implicado es el BZ1 (ω1).

Farmacocinética

Triazolam

En general, el triazolam es un fármaco que se absorbe bien por vía oral, al igual que el resto de las benzodiazepinas. Es un medicamento con una farmacocinética favorable y es una molécula liposoluble, por lo que se distribuye bien por el organismo.

Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 2 horas tras la administración oral. Los niveles en plasma obtenidos son proporcionales a las dosis administrada.

Además de ello, se une a proteínas plasmáticas, por lo que hay que tener precaución si se está tomando algún otro fármaco que se una también a proteínas. En ese caso podría desplazar al triazolam aumentando así sus niveles en sangre y pudiendo llegar a producir efectos indeseables en el organismo.

Por otro lado, sufre metabolismo hepático, por lo que hay que tener cuidado con los inductores y los inhibidores enzimáticos. Estos hacen que se metabolice más fármaco, más rápido o más lento, teniendo que aumentar la dosis o disminuirla respectivamente. Los metabolitos del triazolam son inactivos y se excretan principalmente en la orina.

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Reacciones adversas

Reacciones adversas del Triazolam

Los efectos adversos del triazolam se manifiestan en especial en el sistema nervioso central, observándose:

  • Ataxia (dificultad para coordinar movimientos).
  • Sedación.
  • Disartria (dificultad a la hora de hablar).
  • Somnolencia durante el día.
  • Confusión.
  • Embobamiento afectivo.
  • Tolerancia y dependencia con efecto rebote.

Advertencias

  • En el caso de una intoxicación aguda o sobredosis se ha de administrar fumazenilo.
  • Por todas las reacciones adversas relacionadas con este fármaco, se ha de tener precaución en personas con alergia a las benzodiazepinas, con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño, insuficiencia hepática grave. También en coadministración con fármacos que afectan al metabolismo.
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