Zolpidem: qué es y cómo actúa

El zolpidem es un fármaco de acción corta con propiedades sedantes utilizado en personas que padecen insomnio.

El zolpidem es un fármaco utilizado para el tratamiento del insomnio. Pertenece a una clase de medicamentos denominados sedantes hipnóticos. En el presente artículo analizaremos más detenidamente los siguientes aspectos sobre el zolpidem:

  • Mecanismo de acción
  • Farmacocinética
  • Metabolismo
  • Reacciones adversas
  • Interacciones

Mecanismo de acción

mecanismo de acción

El zolpidem presenta el mismo mecanismo de acción que las benzodiazepinas (BZD) de acción corta. A pesar de no poseer su estructura característica es capaz de inducir el sueño, por ello se dice que es un análogo no benzodiazepínico. Para cumplir con su objetivo, el zolpidem presenta dos mecanismos:

  • Facilita la transmisión del GABAEl GABA es un neurotrasmisor ampliamente distribuido por el sistema nervioso cuya función es inhibir o reducir la actividad neuronal. El zolpidem se une a un sitio específico del receptor GABA A produciendo un cambio en él que se traducirá en una mejor unión con el GABA, potenciando de este modo su característico efecto inhibidor.
  • Facilita la fijación del GABA a lugares específicos del sistema nervioso central (SNC), cuya afinidad determinará la potencia ansiolítica.

Por otra parte, éste fármaco también es capaz de unirse a sitios del complejo receptor GABA-BZD desencadenando las misma acciones hipnóticas que las benzodiazepinas. Este sitio de unión específico son los receptores benzodiazepínicos centrales ω1. La unión específica a este dominio del receptor justifica el menor efecto ansiolítico, anticonvulsivante y miorrelajante que presenta el zolpidem en comparación con algunas benzodiazepinas.

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Farmacocinética

El zolpidem es un fármaco que se administra por vía oral y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Hay que tener en cuenta que la presencia de alimentos en el aparato digestivo reduce la absorción del zolpidem y aumenta el tiempo necesario para que éste alcance su concentración máxima, que es de unos 90 minutos. Como consecuencia de este retraso en la absorción, también se verá afectada la aparición del sueño, por ello el zolpidem se debe administrar con el estómago vacío.

Se une en un 92% a proteínas plásmaticas, por lo que hay que tener precaución si se está tomando junto con otros fármacos que también se unan en un elevado porcentaje a proteínas y que pueda desplazarlo aumentando considerablemente sus niveles en sangre.

¿Qué le ocurre al zolpidem una vez que entra en el cuerpo?

Qué le ocurre al Zolpidem una vez que entra en el cuerpo

Como se ha mencionado antes, este fármaco se administra por vía oral y se absorbe a nivel intestinal. Después se distribuye por el cuerpo unido a proteínas del plasma y llega al hígado, dónde es metabolizado.

En el hígado se van a formar metabolitos inactivos (moléculas del fármaco con algún cambio químico que inactivan su acción) gracias a la función de unos sistemas enzimáticos hepáticos que desencadenan diferentes reacciones químicas, las isoenzimas microsomales oxidativas. En este caso se desencadenarán reacciones de oxidación por el complejo CYP 1A2 y CYP 2D6.

Una vez formados estos metabolitos inactivos, se van a eliminar principalmente por la orina. La semivida de eliminación en pacientes con funciones hepáticas y renales normales es de aproximadamente 2,2 horas, es decir, que se tarda 2,2 horas en eliminar el 50% del fármaco.

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Reacciones adversas

La mayoría de los efectos adversos asociados a la administración de zolpidem están relacionados con el SNC. Los más frecuentes son:

  • Dolor de cabeza
  • Somnolencia diurna
  • Mareos
  • Confusión

Es posible que si ha tomado una dosis menor de 10 mg no genere recuerdos durante el punto máximo de efecto de la medicación, que normalmente es 90 minutos después de la dosis. Este efecto tiene una incidencia del 1% en los pacientes que toman esta dosis, que suele ser la prescrita por el médico. Los síntomas paradójicos de estimulación del SNC son poco frecuentes, pero posibles. En estas situaciones la administración de zolpidem debe interrumpirse:

Este fármaco tiene efecto rebote, es decir, después de la interrupción del tratamiento puede aparecer insomnio nuevamente, aunque es menos probable que ocurra si se ha administrado continuamente el fármaco durante 28 días.

Interacciones

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Hay que tener precaución si se está medicando con este fármaco y a la vez está recibiendo otro tipo de medicación. Ambos fármacos pueden interacccionar entre sí potenciando o disminuyendo sus acciones farmacológicas. En el caso de que se potencien las acciones del zolpidem, puede sufrir amnesia retrógrada. Los fármacos y sustancias que potencian su acción son:

  • Ansiolíticos/sedantes
  • Antidepresivos
  • Anticonvulsivantes
  • Anestésicos
  • Ketoconazol (afecta a las enzimas hepáticas que median el efecto del zolpidem)
  • Alcohol

Al igual que hay fármacos que potencian la acción, también existen aquellos que son capaces de disminuirla. En estos casos, se deberá aumentar la dosis del sedante para conseguir el efecto hipnótico buscado.

El fármaco más importante que puede afectar a esta disminución de los efectos es la Rifampicina, que al contrario que el Ketoconazol, induce los sistemas enzimáticos del hígado, aumentando el metabolismo del fármaco y disminuyendo así las concentraciones en nuestro organismo.

María Vijande

Estudiante de Farmacia y curiosa a tiempo completo. Lectora, música y deportista a tiempo parcial. Y ya, que definir es limitar!

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